头孢氨苄甲氧苄啶胶囊（修正集团）

12.5 mg(甲氧苄啶)-62.5 mg(头孢氨苄)

新生儿、早产儿禁用。

1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

2.皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。

3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4.应用本品期间偶有出现肾损害。

5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs 试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

6.甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

1.对头孢菌素或青霉素过敏性者禁用。

2.对甲氧苄啶过敏者禁用。

3.新生儿、早产儿禁用。

4.严重肝肾疾病患者禁用。

5.血液病患者禁用。

头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对萘瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

头孢氨苄吸收良好，口服 500 mg，1 小时后血药浓度达峰值，每 6 小时口服本品 0.5 g 后的痰液中平均浓度为 0.32 mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为 0.26L/kg，蛋白结合率为 10%-15%，正常健康人的 t_1/2为 0.6-1.0 小时，丙磺舒可使此 t_1/2延长至 107 分钟，肾功能衰竭时 t_1/2可延长至 5-30 小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的 90% 以上，血药峰浓度在给药后 1-4 小时到达，口服 0.1 g 高峰血药浓度约为 1 mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的 30%-50%，炎症时可达 50%-100%。TMP 亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为 1.3-1.8L/Kg；蛋白结合率为 30%-46%；t_1/2为 8-10 小时，无尿时 20-50 小时。TMP 主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24 小时约可排出给药量的 50%-60%，其中 80%-90% 以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(t_1/2β)为 0.6-1.0 小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期(t_1/2β)可延长至 1.8 小时；肾衰竭时血清半衰期(T_1/2β)可延长至 5-30 小时；新生儿血清半衰期(t_1/2β)为 6.3 小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每 6 小时口服 500 mg 后痰液中平均浓度为 0.32 mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的 50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服 500 mg 后乳汁浓度为 5 mg/L。约 5% 的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的 1-4 倍。血清蛋白结合率为 10%-15%。本品体内不代谢，24 小时尿中累积排出给药量的 80%-90%，口服 500 mg 后尿药峰浓度可达 2200 mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧苄啶吸收为给药量的 90% 以上，1-4 小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。

通化正源药业有限责任公司

修正药业集团股份有限公司