洲邦（奥扎格雷钠注射液）

本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂，能阻碍前列腺素 H₂ (PGH₂)生成血栓烷 A₂(TXA₂)，促使血小板所衍生的 PGH₂转向内皮细胞。内皮细胞用以合成 PGI₂，从而改善 TXA₂与前列腺素 PGI₂的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。

本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆 TXB₂水平，6-Keto-PGF_1a/TXB₂比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。

人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。

本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2 小时内达到血浓稳定状态。

本品大部分在 24 小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为 1.22±0.44 小时，Vd 为 2.32±0.62L/kg，AUC 为 0.47±0.08 μg·小时/nl。Cl 为 3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为 1.93 小时，血药浓度可测到停药后 3 小时。停药 24 小时，几乎全部药物经尿排出体外。

小鼠静注为 1940（雄），1580（雌）；口服为 3800（雄），3600（雌）：皮下为 2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为 1150（雄），1300（雌）；口服为 5900（雄），5700（雌）；皮下为 2300（雄），2250（雌）。狗静注为 733（雄）。

静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠 125 mg/kg，狗 10-12.5 mg/kg。

大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠 Seg Ⅱ试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。

以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品 10-14 天，在该药的高剂量组（每日 400 mg）、低剂量组（每日 80 mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。