司他夫定是胸苷、核苷类似物,可抑制 HIV 病毒在人体细胞内的复制。司他夫定通过细胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸盐而发挥抗病毒活性。司他夫定三磷酸盐通过以下两种机理抑制 HIV 的复制 :⑴通过与天然底物三磷酸脱氧胸苷酸竞争,抑制 HIV 逆转录酶的活性( Ki = 0.0083-0.032 uM ); ⑵ 由于司他夫定缺乏 DNA 延伸所必需的 3''- 羟基,因此可通过终止 DNA 链抑制病毒 DNA 链的延伸。此外,司他夫定三磷酸盐也抑制细胞 DNA 聚合酶 β 和 γ ,并显著地减少线粒体 DNA 的合成。 在体外对 HIV 敏感性 :司他夫定抗 HIV 活性在体外与人体内二者之间的关系未建立。司他夫定在体外抗 HIV 活性是用外周血液单核细胞及淋巴细胞系来评价的。实验表明 ED 50 (半数抑制浓度)范围为 0.009-4 mM 。在体外测试,司他夫定分别与去羟肌苷及扎西他宾联合用药,可增强或协同抗 HIV 的活性。司他夫定与齐多夫定联合用药增强或对抗活性取决于因素测试的摩尔浓度比。司他夫定在体外对 HIV 的敏感性及人体内抑制 HIV 的复制之间的关系还未建立。