抒罗康（阿奇霉素氯化钠注射液）

100 ml:阿奇霉素 0.125 g 与氯化钠 0.9 g。

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：

据《Physician Desk Reference Information》52 版介绍：

社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g，浓度为 2 mg/ml，每次滴注时间 1 小时，连续 2-5 天，平均 C<SUB>max3.63±1.60 μg/ml，C<SUB>min为 0.20±0.15 μg/ml，AUC24 为 9.60±4.80 μg.h/ml。

18 名健康志愿者静脉滴注 1-4 g(以浓度 1 mg/ml 滴注时间大于 2 小时)，其 CLT 和 V<SUB>d分别为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素 0.5 g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明 C<SUB>max增加 8%，AUC24 增加 61%，C<SUB>min增加 3 倍。

12 名健康志愿者口服单剂量 0.5 g 阿奇霉素，C<SUB>max、C<SUB>min和 AUC24 为 0.41 μg/ml、0.05 μg/ml 和 2.6 μg.h/ml，口服给药各药代参数制值约分别为单剂量静滴 3 小时的 38%、83% 和 52%(即 C<SUB>max1.08 μg/ml、C<SUB>min0.06 μg/ml、AUC24 为 5.0 μg.h/ml)

口服阿奇霉素后，组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血浆的浓度比值列于下表：

成年人服用两粒 0.25 g(0.5 g)胶囊后阿奇霉素的浓度

组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与 pH 有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低 pH 导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。

*样品是在第一次给药后 2～4 小时取得。

**样品是在第一次给药后 10～12 小时取得。

*分两次给药，每次 0.25 g，间隔 12 小时。

**样品是在一次给药 0.5 g 后 19 小时取得。

在 12 名健康志愿者采用每日静滴 0.5 g(1 mg/ml)静注 1 小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后 24 小时内给药量的 11% 由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高 6%。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。

化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-［（2，6-二脱氧 3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮

分子式：C38H72N2O18