伟素（舒洛地特注射液）

舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第 X 因子有关。而其干扰凝血酶的作用则在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通过抗凝血酶（ATⅢ）作用于游离凝血酶，而且通过肝素因子Ⅱ（HCⅡ）作用于与纤维蛋白结合的凝血酶。由此舒洛地特通过抑制凝血酶而产生的抗血栓作用体现在阻止血栓形成和血栓增长两方面。

舒洛地特的抗血栓作用还通过抗血小板聚集，激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥作用。

此外舒洛地特还可以通过降低高血纤维蛋白原和极低密度脂蛋白浓度而改善血液循环，使有血栓形成危险的血管病变病人的血粘度参数恢复正常。

舒洛地特的药理学作用还包括通过保存血管壁上的正常负电荷和抑制细胞增殖及随后发生的血管壁基底膜和细胞外基质功能丧失，来维持血管壁通透选择性作用。舒洛地特的维持血管壁通透选择性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纤维蛋白原和脂蛋白）的常见的经血管渗漏，这些大分子的渗漏是动脉粥样硬化的早期症状，表现在肾脏病变就是蛋白尿。

急性毒性：小鼠和大鼠接受高达 240 毫克/公斤体重的口服给药剂量，无任何中毒症状。小鼠的半致死剂量(LD50)超过 9000 毫克/公斤体重（口服），1980 毫克/公斤体重（腹腔注射）；大鼠的半致死剂量(LD50)超过 9000 毫克/公斤体重（口服），2385 毫克/公斤体重（腹腔注射）。

亚急性毒性：狗连续 21 天以 10 毫克/公斤的剂量口服给药，未发现不耐受现象，血液化学参数和主要器官的病理解剖学也未发生改变。

长期毒性：大鼠和狗接受 20 毫克/公斤体重的口服给药剂量 180 天，疗程结束后血液、尿液和粪便的参数及主要器官的组织学参数均无重要改变。

胎儿毒性：对大鼠和兔进行胎儿毒性试验（25 毫克/公斤体重，口服），未发现对胚胎－胎儿毒性。

致突变作用：进行了以下试验，未发现致突变作用：艾姆斯试验；人类淋巴细胞的非程序化 DNA 修复合成试验；曲霉属分离试验；曲霉属交换试验；曲霉属蛋氨酸抑制因子试验。