格列齐特缓释片（江苏黄河）

妊娠

缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其它磺脲类药物的资料很少。在动物中，格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。

妊娠期间口服降糖药不适用，因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。

哺乳

缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖的危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。

• 已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏；

• 1 型糖尿病；一糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；

• 严重肾或肝功能不全；对这些病例建议应用胰岛素；一应用咪康唑治疗者（参见[药物相互作用]）

• 哺乳期（参见[【孕妇及哺乳期妇女用药】）

低血糖：

此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐、食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加。所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其它降糖药的患者。

低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见【不良反应】）。有些病例可能很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。

为了减少低血糖发生的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。

下列因素将促使低血糖的发生：

• 患者拒绝合作或无能力合作（特别是老年）

• 营养不良、不按时进餐、忘记进餐、禁食或改变食物；

• 运动和摄取碳水化合物二者间不平衡；

• 肾功能不全；

• 严重肝功能不全；

• 格列齐特缓释片服用过量；

• 某些内分泌疾病：甲状腺功能低下；垂体和肾上腺功能不全；

• 与某些其它药物合并应用（参见[药物相互作用用）。

肾与肝功能不全：

肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特的药代动力学和/或药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。

需向患者说明的资料：

应向患者和家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗，按时运动及监测血糖水平的重要性。

血糖不平衡：

患者有下列任何情况，口服治疗糖尿病药物，可使血糖浓度受到影响：发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药包括格列齐特，长期应用时，药效对许多病人都会减弱。

这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应降低。这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。

实验室检查：

糖基化血红蛋白水平（或空腹血糖水平）是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖指标是非常有效的。

对驾驶及操作机器的影响：

在驾驶和/或操作机器时患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。

格列齐特是一种磺腺类口服治疗糖尿病药物.结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。

格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和 C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。

除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化性质。

1. 对胰岛素释放的作用：对 2 型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。

2. 血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：

3. 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷 B₂）。

4. 通过增加 t-PA 活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。

据文献报道：

代动力学性质

口服后，药物血浆浓度在最初的 6 个小时内进行性升高，在 6 小时至 l2 小时之间达到稳定状态。

个体间可能由于遗传因素存在一些差异，但个体内差异很小。

格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。

血浆蛋白结合率约为 95%。

格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄；尿内所含未变化的成分不到 1%。

血浆内检测不到有效的代谢产物。

格列齐特的清除半衰期大约在 12 小时至 20 小时之间。

分布容积大约为 30 升。

老年患者的药代动力学参数没有明显变化。

每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度 24 小时。

重复剂量的毒理实验及遗传毒性实验，未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。

动物中未见畸形发生；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量 25 倍时，观察到动物胚胎重量减轻。