博莱优福定（尿嘧啶替加氟片）

与替加氟相同,在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成的作用实验研究证明,尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用,可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度。

通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比,并测定动物(B)、肿瘤(T)中氟尿嘧啶的浓度,说明二者以 1:4 配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后 4 h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B 比值为 23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、脑髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。

在病人中给予喃氟啶 300 mg 及不同配比的尿嘧啶,然后进行手术,并比较血浆(B)、肿瘤(T)及周围正常组织(N)中氟化尿嘧啶的浓度,也说明当配比为 1:4 时,T/B 及 T/N 比值最大,分别为 10.0 及 4.1。

本品作用机制,有人解释为加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解,因为相地地提高了氟尿的浓度;此外,氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分的肿瘤组织中分解,加尿嘧啶后,在肿瘤组织中只有微量分解,也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。临床药理与替加氟相似。