



Trimebutine Maleate Dispersible Tablets
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2007年6月13日|修改日期:2016年7月19日
本品活性成份为马来酸曲美布汀。其化学名称:(±)-2-二甲氨基-2-苯基丁基-3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯马来酸盐。
化学结构式:
分子式:C22H29NO5·C4H4O4
分子量:503.55
成人口服,每次 1-2 片 (0.1-0.2 g),每日 3 次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。
1. 对消化道运动的影响
(1)胃运动调节作用
离体试验结果提示,本品在浓度为 10-5g/mL 时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品 3 mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规律化。
人静脉注射给予本品 1 mg/kg 后,发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动,也可增进运动机能低下肌群的运动。
(2)对消化系统推进性运动的影响成人空肠内给予本品 4-6 mg/kg,可诱发消化道生理性推进运动。
(3)对胃排空功能的影响慢性胃炎患者口服本品 200 mg,可使胃排空功能的减弱得到改善,也可使胃排空功能亢进得到抑制。
(4)肠运动调节作用离体试验结果提示,在浓度为 10-5g/mL 时,对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有增加张力的作用;对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有降低张力,减小振幅的作用。人静脉注射本品 50 mg,可抑制新斯的明引起的运动亢进,使回肠、上行结肠、状结肠运动恢复至负荷前水平。
(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用麻醉狗静脉注射给予本品 0.6 mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的内压上升,也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。
(6)对消化道平滑肌的作用离体试验结果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在时,本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后,本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。
2. 镇吐作用
本品对阿朴吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射 3 mg/kg 或经口给予本品 60 mg/kg,可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。
动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94% 的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为 1 小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以 30 mg/kg 的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的 0.02%。哺乳期大鼠 8 小时内只有 0.04% 的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内,单剂量给药后(2 mg/kg),达峰时间为 1 小时,消除半衰期约为 2 小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和 3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝脏中产生,由尿、粪便排出。
20 名健康受试者口服马来酸曲美布汀 100 mg,曲美布汀的消除半衰期约为 9.23±2.31 小时,达峰时间和达峰浓度分别为 0.9±0.4 小时和 40.93±20.30 ng/mL。
重复给药毒性:大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 400 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 200 mg/kg/日以上连续 6 个月),出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 100 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 25 mg/kg/日以上连续 6 个月),出现肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药后 1-2 个月消失或趋于消失。
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