津博（注射用马来酸阿奇霉素）

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外实验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括；革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A 组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。

本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)呈现交叉耐药性。革兰氏阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定。大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌，肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属等、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病的病原体：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌等。

其它微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme 病原体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲解支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌等。

本品经静脉给药后迅速分布于全身多脏器组织(肺、扁桃体、宫颈、前列腺等)中浓度高于血清浓度 30～100 倍。在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也有很高浓度；但脑脊液浓度很低(0.01 μg / ml)。由于药物首先迅速分布于组织中，再由组织缓慢释放入血液，进行药物的重新分布，使血清浓度呈多时相性改变。阿奇霉素还能被吞噬细胞迅速摄取，携带至感染部位，而使感染部位组织浓度更高。

该药消除半衰期长达 46 小时，因此血药浓度维持持久为本品最大特点。本品主要以原形经胆汁排泄；经静脉给药后尿中的排泄量也较高，本品用于泌尿系统感染效果更佳。社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次 0.5 g ，浓度为 2 mg/ml，每次滴注时间 1 小时，连续 2～5 天，平均 C<SUB>max 为 3.63±1.60 μg/ml，C<SUB>min为 0.20±0.15 μg/ml， AUC24 为 9.60±4.80 μg·h/ml。

健康志愿者静脉滴注 1～4 g(以浓度 1 mg/ml 滴注时间大于 2 小时)，其 CLT 和 V<SUB>d分别为 10.18 ml/min/kg 和 33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素 0.5 g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明 C<SUB>max增加 8%，AUC24 增加 61%，C<SUB>min增加 3 倍。静脉给药比口服给药吸收快，血药浓度和尿液中浓度增加。

口服单剂量 0.5 g 阿奇霉素，C<SUB>max、C<SUB>min和 AUC24 为 0.41 μg/ml、0.05 μg/ml 和 2.6 μg·h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴 3 小时的 38%、83% 和 52%(即 C<SUB>max为 1.08 μg/ml，C<SUB>min为 0.06 μg/ml，AUC24 为 5.0 μg·h/ml)。

健康志愿者采用每日静滴 0.5 g(1 mg/ml)滴注 1 小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后 24 小时内给药量的 11% 由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为 14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量 6% 高。

口服给药后原形药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，血药浓度为 0.02 μg/ml，血清蛋白的结合率为 15%，当血药浓度为 2 μg/ml，血清蛋白结合率为 7%。

化学名称为：（2R，3 S，4R，5R，8R，10R，11R，12 S，13 S，14R）-13-［（2，6-二脱氧 3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15 酮

分子式：C38H72N2O18

分子量：749.00