碘佛醇注射液（江苏恒瑞）

100 mL：74.1 g（每 1 mL 含 350 mg 碘）

1. 有明显的甲状腺疾病患者；

2. 对本品有严重反应的继往史者；

3. 孕妇。

碘佛醇通过放射线有效性的增加而增强扫描。密度增强的程度与注射剂量中的含碘量直接相关。因为平扫也可能为病人提供足够的诊断资料，而造影增强作用会增加危险和射线照射，因此在决定使用前，应细心评估临床、其他放射性诊断和平扫结果。使用连续扫描技术（即动态 CT 扫描）可使肿瘤和其他病变，如脓肿的显影增强，有时会显示没有怀疑到或更严重的病变。例如，与平扫比较，增强扫描可分辨囊肿和血管的实质性病变；无灌注的组织显示 X 线吸收（CT 值）无改变。血管病变的特征是在血管内注入造影剂后几分钟内 CT 值增高；它可能是恶性、良性或正常组织，但不会是囊肿、血肿或其他非血管病变。

在注入含碘造影剂后的 16 天内，基于碘量估计的 PBI 和放射性碘摄入研究并不能确切反应甲状腺的功能。但是，甲状腺功能试验并不是依赖于碘量估计的，也就是说，T₃的摄入和总量或游离甲状腺素（T₄）的测定并不受影响。

头部 CT 扫描

由于有血-脑脊液屏障，在造影增强 CT 头部扫描时，碘佛醇不聚集在正常脑部组织。正常脑部对 X 线吸收的增加是由于在血池内有造影剂。血-脑脊液屏障的破坏，如发生脑部恶性瘤时造影剂聚集在瘤组织间隙，邻近正常脑组织不含造影剂。

组织内的最大造影增强作用常出现于血碘峰值后。延迟也可能发生。快速静脉注射造影剂后的 1 小时内仍可获得用作诊断的脑造影增强 CT 图像。这一延迟的机制尚不清楚，但可以说明造影增强至少部分依赖于病变处和血池外含碘物质的聚集。非肿瘤病变如动静脉畸形和动脉瘤的造影增强，可能依赖于循环血液中的碘含量。

已知或怀疑血-脑脊液屏障被破坏的病人，使用任何造影剂都必须评估利弊。不过与离子型造影剂相比较，非离子型对中枢神经的毒性更小。

体部 CT 扫描

在进行造影增强 CT 体部扫描（非神经组织），碘佛醇从血管内快速弥散至血管外间隙。由于不存在血-脑脊液屏障，X 线吸收加强与血流、造影剂的浓度和肿瘤间质组织摄取造影剂的情况有关。造影增强作用是由于正常和不正常组织外弥散的相对差别所至，这与脑部的情况有很大的差别。

血管内给药的正常受验者的碘佛醇药物动力学属于一个开放、两室模式，按一级动力学排除（快速的药物分布α期和较缓的药物排除β期）。根据 12 位志愿受验者的血液廓清曲线（6 人接受 50 mL、6 人接受 150 mL 本品）显示，两种剂量的生物半衰期均为 1.5 小时，并无证据显示不同的剂量有不同的排泄率。

经血管注入后，碘佛醇主要通过肾脏排泄。有肾脏功能障碍的病人的排泄半衰期会延长。无肾功能异常时，使用 50 mL 剂量后的平均尿排泄半衰期为 118 分钟（105-156），使用 150 mL 剂量后的平均尿排泄半衰期为 105 分钟（74-141）。给药后，2 小时后尿中药物浓度达峰值，24 小时后排泄超过 95% 的注射剂量。粪便排除可忽略。

碘佛醇没有明显地与血清或血浆蛋白结合，无明显的代谢、去离子作用或生物转化。

碘佛醇可能通过简单扩散越过胎盘屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中达到何种程度。

经血管注入碘佛醇后，造影剂流经的血管将变成不透光，内部组织从而可在 X 线上显影，直至发生明显的血液稀释。

碘佛醇在快速静脉注入后的 30-60 秒内可在肾实质内显影。在肾功能正常时肾盏和肾盂在 1-3 分钟内显影，最佳对比在 5-15 分钟内产生。

动物实验显示碘佛醇不能通过血-脑脊液屏障，且不会引起任何明显的上皮损伤。

碘佛醇通过放射线有效性的增加而增强 CT 扫描。密度增强的程度与注射剂量中的含碘量直接相关。快速静脉注入后便立即达到血内碘质峰值，其后 5 至 10 分钟内快速回落，血管间隔的半衰期大约为 20 分钟。这是由于血管内外液体间隔间的稀释引起血浆浓度最初的快速回落而造成的。大约 10 分钟可达到与细胞外间隔的平衡，此后以指数级回落。

碘佛醇的药物动力学在正常和异常组织中都是可变化不定的。造影增强作用在弹丸式注射后（15 至 120 秒）达到峰值。因此，最大增强作用可在注射后 30 至 90 秒内的一系列连续两至三秒的扫描（即动态 CT 扫描）中观察到。

致癌作用、诱变作用、对生育力的损伤及致畸作用

评估其致癌作用的长期动物研究还未进行。但是，动物研究表明本药物无诱变作用、也不影响生育能力。

动物致畸学研究证实，碘佛醇并无致畸作用。但没有在孕妇中进行充分、很好的对照性研究。尚不知道碘佛醇是否可通过胎盘屏障或进入胚胎组织。但是，很多注入的造影剂似乎可被动地通过人体胎盘屏障，并进入胚胎组织。