左克（盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液）

100 mL：左氧氟沙星 0.2 g 与氯化钠 0.9 g。

对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18 岁以下患者禁用。

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌 DNA 旋转酶（细菌拓扑异构酶 II）的活性，阻碍细菌 DNA 的复制而达到抗菌作用。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的详细药代动力学研究资料。

国外资料单次静注左氧氟沙星 300 mg 和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

多剂量研究中（300 mg 每日两次静脉滴注，共 6 天），其血药浓度于 24-48 小时达稳态。首次及末次剂量后的血药浓度分别为 5.35 和 6.12 μg/mL，表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后 48 小时内，尿中原型药排出量约占给药量的 87%；72 小时内粪便中的排出药量少于给药量的 4%；约 5% 的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

重复给药毒性：大鼠连续 4 周经口给予本品剂量分布为 50、200、800 mg/kg，仅见 800 mg/kg 用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓 M/E 的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度改变。猕猴经口投药 4 周，100 mg/kg 组动物出现流涎、腹泻、体重轻度和尿中 pH 值降低。大鼠经口给药 26 周，80 和 320 mg/kg 剂量组动物出现流涎，尿中 pH 增高。在 320 mg/kg 时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口投药 26 周时，在 10、25 以及 62.5 mg/kg 剂量下均未见出现明显毒性反应。

生殖毒性：大鼠妊娠、妊娠初期经口给药剂量达 360 mg/kg 时，均未见影响雌，雄动物生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达 90 mg/kg 时，对胎儿和出生儿均未见明显影响。对家兔经口投药 50 mg/kg 时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达 360 mg/kg 时，对动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

其它研究：

对关节软骨的影响：对幼年和 3-4 周龄大鼠，4 月龄猎兔犬经口投药 7 天时，大鼠在 300 mg/kg 以上、猎兔犬在 10 mg/kg 以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对 13 月龄犬，经口投药 7 天时，在 40 mg/kg 剂量时出现极轻度的关节毒性。但在 18 月龄成犬静脉注射 14 天时，在 30 mg/kg 剂量时未出现关节毒性。

光毒性试验：

照射长波长紫外线（320-400nm），以小鼠耳廊厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达 200 mg/kg 时，无明显变化。