颇得斯安（美沙拉秦栓）

1 g

本品禁用于：

1.对美沙拉秦、水杨酸类药物及本品中任何成份过敏者

2.严重肝损害和肾损害者

1.本品一般特征

    美沙拉秦的治疗作用主要依赖于药物与肠粘膜的局部患病区域接触。给予本栓剂可以使直肠局部有高浓度的美沙拉秦，而全身吸收很少。

生物转化：本品美沙拉秦在两个部位代谢成为 N-乙酰-美沙拉秦(乙酰美沙拉秦)，一为全身吸收前的小肠粘膜，另一为肝脏(全身吸收)。在结肠细菌的作用下也可发生乙酰化。乙酰化似乎与患者个体(乙酰表型)无关。乙酰美沙拉秦无临床和毒理活性。

吸收：本品直肠给药后的吸收很低，依赖于剂量、制剂和分布的范围。根据健康受试者尿液中的药物回收数据，每日给予 2 g(1gx2)后的吸收大约为 10%。

分布：本品美沙拉秦的蛋白质结合率大约为 50%，乙酰美沙拉秦大约为 80%。

消除：本品美沙拉秦和乙酰美沙拉秦通过尿和粪便排泄。尿中主要为乙酰美沙拉秦。

2.患者的影响

    肝肾功能不全的患者因为消除率降低及全身美沙拉秦浓度增加，使用本品可使肾损害的风险增加。