谷安枢（乙酰谷酰胺注射液）

本品为脑功能、神经功能改善药,具有改善神经细胞代谢、维持神经应激机能及降低血氨的作用。在体内分布广泛,能透过血脑屏障,以脑、肝、肾浓度较高,在肾小管细胞内经谷氨酰分解,分解出氨而变成乙酰谷氨酸,氨从肾小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,参与体内代谢。

乙酰谷酰胺在脑细胞中可产生谷氨酸、γ-氨基丁酸(GABA)。GABA 与 GABAA 受体结合,抑制突触后神经元兴奋,与 GABAB 受体结合,抑制兴奋性氨基酸(EAA)的释放,从而对抗 EAA 的兴奋毒性,保护神经元；GABA 可提高葡萄糖磷酸酯化酶的活性,促进葡萄糖代谢；GABA 可以促进乙酰胆碱的合成,改善脑功能。谷氨酸作用于 NMDA 受体,与神经元的可塑性关系密切,对神经系统的发育和突触形成,对提高学习、记忆能力有重要作用。谷氨酸参与蛋白质和糖类代谢,对细胞修复有重要作用。

谷氨酸与乙酰 CoA 生成的 N-乙酰谷氨酸是氨甲酰磷酸合成酶 I 的别构激活剂,还可生成鸟氨酸,促进鸟氨酸循环,生成尿素,从而降低血氨。肾脏回收的乙酰谷胺酸可以用来降低血氨。

治疗美尼尔氏病机理:乙酰谷酰胺能促进神经组织的代谢,改善植物神经功能,缓解迷路动脉痉挛,减轻内淋巴压力。

乙酰谷酰胺对心脏传导系统也有改善和维持其应激机能的作用,使窦房结 P 细胞的起搏功能增强,改善心脏各不同平面的传导功能,加快传导速度。对缓慢性心律失常,如窦性心率过缓、病窦综合征及房室传导阻滞等均可有效。GABA 作用于心血管中枢可降低血压。

治疗氟乙酰胺中毒机理:乙酰谷酰胺在机体酶作用下,离解出乙酸基团和谷氨酰胺,乙酸基团与氟乙酰胺生成氟乙酸共同竟争乙酰辅酶 A,影响氟柠檬酸的生成,从而恢复三羧酸循环的正常代谢,起着乙酰胺(解氟灵)的解毒效果。