替硝唑氯化钠注射液（华仁药业）

1. 100 ml：替硝唑 0.4 g 与氯化钠 0.9 g

2. 200 ml：替硝唑 O.8 g 与氯化钠 1.8 g

本品对大多数厌氧菌具有较强抗菌作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状菌属,消化球萄和消化链球菌,韦容球菌属及加得纳菌。

2-4mgL 的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌,幽门螺杆菌对其敏癌:对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿,其代谢产物对加得纳菌的活性较甲硝唑强。

本品的抗菌作用机理尚未完全阐明,厌氧苗的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的 DNA 代谢过程,促使细菌死亡。

耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应,使原虫的氮链断裂,从而杀死原虫。

本品一次静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度为 14-21 mg/L 及 32 mg/L。静脉滴注每日 1 g,血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。

替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官，肠道，腹部肌肉，乳汁中可达到较高浓度，在肝脏，脂肪中的浓度低，在胆汁.唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性有关。

替硝唑可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达较高浓度。替硝唑的蛋白结合率为 12%。替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后 20%-25% 以原形从尿中排出，12% 以代谢产物的形式排出。

消除 T_1/2为 11.6-13.3 小时，平均为 12.6 小时。肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。