莎尔福（美沙拉秦肠溶片）

下列患者禁用本品：

1. 对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品成份过敏者；

2. 严重的肝功能或肾功能障碍者；

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

本品系美沙拉秦的肠溶片，口服后在肠道释放美沙拉秦。美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。

美沙拉秦的一般药代动力学特性

吸收

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化

进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质 N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉泰也可由大肠细菌乙酰化。43% 的美沙拉秦和 78% 的 N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

排泄

美沙拉秦及其代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%~50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。肾排泄以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约 1% 的美沙拉秦以 N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

本品的特殊药代动力学特性

吸收

本品中美沙拉秦在给药 3-4 小时后开始释放。约 5 小时后血浆浓度达峰（回盲部）。在每次服用 0.5 g、一日 3 次时美沙拉秦的稳态血药浓度为 3.0±1.6 μg/ml，代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为 3.4±1.6 μg/ml。

分布

在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究（药代动力学研究）表明禁食受试者服药后约 3-4 小时后本品到达回盲部，大约 4-5 小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为 17 小时。

排泄

美沙拉秦多次给药（每次 0.5 g、一日 3 次服药 2 天，第 3 天服用 1 片后检测），24 小时后美沙拉秦和 N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为 60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢形式约占 10%。