注射用头孢曲松钠（泛生制药）

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。对青霉素过敏者也可能对本品过敏。

头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。体外研究表明头孢曲松能取代胆红素与血清白蛋白结合，导致这些患者有可能发生胆红素脑病的风险。

如果新生儿（ ≤ 28 天）需要（或预期需要）使用含钙的静脉输液包括静脉输注营养液治疗，则禁止使用本品，因为有产生头孢曲松-钙沉淀物的风险。

头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。头孢曲松在体外对许多革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌发挥杀菌作用，并对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的大多数β一内酰胺酶（青霉素酶及头孢菌素酶）具有很高的稳定性，头孢曲松在体外试验及临床感染（见适应症）中通常对以下致病菌发挥抗菌作用：

金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感），凝固酶阴性葡萄球菌，化脓性链球菌（β-溶血性，A 族），无乳链球菌（β一溶血性，B 族），β-溶血性链球菌（非 A、非 B 族），草绿色链球菌，肺炎链球菌

注：耐甲氧西林葡萄球菌，对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药，一般来说，粪链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药。

鲁氏不动杆菌，硝酸盐阴性不动杆菌（多为鲍曼氏菌） * ，嗜水气单胞菌，粪产碱杆菌，粪产碱黄杆菌，类产碱杆菌，伯氏包柔体，二氧化碳嗜纤维菌属，迪沃斯枸橼酸杆菌，弗劳地枸橼酸杆菌 * ，大肠杆菌，产气肠杆菌 * ，阴沟肠杆菌 * ，杆菌属（其他） * ，杜克嗜血杆菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，海马槽哈夫尼亚菌，催产克雷白氏菌，肺炎克雷白氏菌 * ，卡他摩拉克氏菌（卡他布兰汉氏菌），奥斯陆摩克拉氏菌，莫拉氏菌属（其他） * ，摩根杆菌，淋球菌，脑膜炎奈瑟氏菌，多杀巴氏杆菌，志贺氏邻单胞菌，奇异变形杆菌，彭氏变形杆菌 * ，普通变形杆菌，洋葱假单胞菌 * ，萤光假单胞菌 * ，假单胞菌属（其他） * ，雷极氏普鲁菲登斯氏菌 * ，普鲁菲登斯氏菌属（其他），伤寒沙门杆菌，沙门杆菌属（非伤寒），粘质沙雷氏菌 ，沙雷氏菌属（其他）* ，志贺氏菌属，弧菌属，结肠炎耶尔森杆菌，耶尔森杆菌属（其他）

注：以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药，如氨基-和酰脲-青霉素，老一代的头孢菌素和氨基糖苷抗菌素等，但对头孢曲松敏感。梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感，临床调查显示，一期和一期梅毒对头饱曲松反应良好，绿脓假单胞菌除一小部分外，对头孢曲松耐药。

类杆菌属（胆汁敏感）*，梭状芽胞杆菌属（不包括产气荚膜梭状芽胞杆菌群），核梭杆菌，梭杆菌属（其他），厌氧加夫基氏球菌（消化球菌），消化链球菌属

注：产β一内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种（值得注意的是：脆弱类杆菌）对头孢曲松耐药，难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会（NCCLS）所推荐的敏感试验的标准化技术，通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定。国家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定。

由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活性，故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。

如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规使用，DIN、ICS 和其他组织发布的十分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。

以 1 克单剂量头孢曲松肌肉注射后 2~3 小时达最高血药浓度，大约为 81 毫克/升。肌肉注射后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等，提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达 100%。

头孢曲松的分布容积为 7~12 升。一次使用头孢曲松 1~2 克后显示出很好的组织与体液的穿透性。在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达 24 小时以上。静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中，并保持对敏感细菌的杀菌浓度达 24 小时。

头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如从 < 100 毫克/升的血药浓度时 95% 的结合率降至 300 毫克/升的血药浓度时 85% 的结合率，由于间质液中较少白蛋白，所以游离头孢曲松比例相应高于血浆。

头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。

穿透于特殊组织，头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射本品 50~100 毫克，24 小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于 1.4 毫克/升，静脉注射 4 小时后脑脊液浓度达峰值，平均 18 毫克/升，细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的 17% 而无菌性脑膜炎时仅占 4%。

成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松 50 毫克，于 2~24 小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。 头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。

血浆总清除率为 10~22 毫升/分钟。肾脏清除率为 5~12 毫升/分钟。

50~60% 的头孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40~50% 以原形分泌于胆汁中。成人的清除半衰期约为 8 小时。

在新生儿剂量的 70% 经尿液清除。8 天以内的婴儿及 75 岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的 2~3 倍。肝或肾功能不全的患者，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变