依托泊苷注射液（沈阳药大）

5 ml：100mg

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于 DNA 拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA 稳定的可逆性复合物，阻碍 DNA 修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的 DNA 得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

人体血药浓度的半衰期(t_1/2)为 7 小时(3～12 小时)。97% 与血浆蛋白结合。由于本品与拓扑异构酶Ⅱ的结合是可逆的，并作用于细胞周期中持续时间较长的 S 期及 G2 期，因此血药浓度持续时间长短比峰浓度高低更重要，一般采用静脉滴注，而不用静脉推注。44%～60% 由肾排泄(其中 67% 以原形排泄)。粪便排泄仅占 16%。脑脊液中的浓度(给药 2～20 小时后)为血药浓度的 1%～10%。

沈阳药大雷允上药业有限责任公司