



Aspirin Enteric-coated Tablets
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2006年11月9日|修改日期:2020年12月30日
本品主要成份为:阿司匹林
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。化学结构式:
分子式:C9H8O4
分子量:180.1625 mg
口服。一次 2-4 ...登录
本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头 3 个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后 3 个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后 2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品面增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650 mg,5-8 小时后乳汁中药物浓度可达 173-483 μg/mL。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
1. 避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。
2. 根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。4. 针对多种 COX-2 选择性或非选择性 NSAIDs 药物持续时间达 3 年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的 NSAIDs,包括 COX-2 选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5. 和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6. 有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。7. NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson 综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
抑制血小板聚集的作用;是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为 65%-90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2 为 15-20 分钟;水杨酸盐的 t1/2 长短取决于剂量的大小和尿 pH 值,一次服小剂量时约为 2-3 小时;大剂量时可 20 小时以上,反复用药时可达 5-18 小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后 1-2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为 25-50 μg/mL;抗风湿、抗炎时为 150-300 μg/mL。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需要 7 天,但需 2-3 周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的 pH 值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。网页版仅展示部分,【药物相互作用、不良反应、儿童用药等】使用微信扫一扫,在用药助手 App 看