环孢素口服溶液（鲁南厚普）

50 mL：5g

1.对环孢素及其任何赋形剂过敏者。

2.严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者。

药理作用：

环孢素是一种强效免疫抑制剂，能特异性地抑制辅助 T 淋巴细胞的活性，但并不抑制 T 淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制 B 淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制 T 淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

吸收：生物等效性研究表明，微乳化的新环孢素口服溶液较原处方的环孢素口服溶液吸收更快，其峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值均有所提高。口服后达峰时间约为 2 小时。其生物利用度高于原处方的口服液；研究表明微乳化的新环孢素口服溶液峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值与新山地明软胶囊等效。

分布：环孢素主要分布于血管外的全身各组织中与血浆蛋白的结合率可高达约 90%，主要与脂蛋白结合。环孢素主要分布于血管外全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。本品在血液中有 33%～47% 分布于血浆中，4%～9% 在淋巴细胞，5%～12% 在粒细胞中，41%-58% 则分布在红细胞中。

代谢：本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有 6% 经肾脏排泄，其中约 0.1% 仍以原形排出。

本品为免疫抑制剂，可能导致易感染和肿瘤的发生。在肾、肝和心脏移植患者本品将和其他免疫抑制剂合用，免疫抑制作用的增强将提高易感染和肿瘤的发生。

致癌性研究资料表明：为期 78 周动物实验表明雌性鼠易发生淋巴癌，小鼠肝细胞肿瘤发生率高于对照组。在为期 24 个月的研究表明，高剂量(0.96 mg/kg)组小鼠发生胰岛细胞肿瘤高于低剂量组(0.06 mg/kg)。

动物实验表明，环孢素无致突变性，本品无致畸作用。但尚缺乏用于孕妇的对照实验。

鲁南厚普制药有限公司

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