多典（碘普罗胺注射液）

100 mL：62.34 g

100 mL：76.89 g

对含碘对比剂过敏及明显的甲状腺功能亢进的患者禁用。

妊娠及急性盆腔炎患者禁行子宫输卵管造影。

急性胰腺炎时，禁行 ERCP（内窥镜逆行性胰胆管造影）。

碘普罗胺注射液中产生对比效果的物质是三碘间苯二酸的衍生物，是一种非离子型水溶性 X 射线造影剂，其中牢固结合的碘可吸收 X 射线。血管内注射碘普罗胺后存在造影剂的血管不能透视，通过 X 射线衰减从而实现内部结构的放射造影可视化。在身体成像中，碘化造影剂从血管扩散到血管外空间。在血脑屏障完整的正常大脑中，造影剂不会扩散到血管外空间。在血脑屏障破裂的患者中，造影剂会积聚在破裂区域的血管外空间。

● 一般信息

碘普罗胺在生物体中的特点类似于其他高亲水性、生物学惰性、通过肾脏排泄的化合物（例如甘露醇或菊粉）。

● 吸收和分布

经静脉给药后，由于碘普罗胺注射液分布于细胞外间隙并随后清除，所以碘普罗胺的血浆浓度快速下降。稳态时总体分布容积大约为 16L，大约相当于细胞外间隙容积。

蛋白结合可忽略不计（大约 1%）。没有证据表明碘普罗胺能够通过完整血脑屏障。动物研究显示可以少量通过胎盘屏障（在家兔胎儿中发现的剂量 ≤ 0.3%）。

经内镜逆行性胰胆管造影（ERCP）过程中经胆管和/或胰管给药后，碘对比剂在全身吸收后于给药后 1 至 4 小时达到峰值血浆浓度。以平均剂量大约为 7.3 g 碘给药后最大血清碘水平大约为经静脉给药后达到的最大血清水平的 1/40。

● 代谢

碘普罗胺不发生代谢。

● 清除

不论剂量大小，碘普罗胺的终末清除半衰期约为 2 小时。

在检测剂量范围内，总的碘普罗胺清除率平均为 106±12 mL/分钟，与肾脏清除率 102±15 mL/分钟相似。因此，碘普罗胺几乎全部通过肾脏排泄。给药后 3 天内只有大约 2% 的给药量通过粪便排泄。

经静脉给药后 3 小时内大约 60% 的剂量通过尿液排泄。12 小时内回收的剂量平均 ≥ 93%。24 小时内基本完全排泄。

ERCP 经胆管和/或胰管给药后尿碘血清浓度于 7 天内恢复至给药前水平。

● 线性/非线性

碘普罗胺的药代动力学参数变化与剂量呈比例关系（例如 C_max、AUC）或不具有剂量依赖性（例如 Vss、t_1/2）。

老年患者（年龄 ≥ 65 岁）

没有明显肾功能损害的中年患者（49-64 岁）和老年患者（65-70 岁）的总血浆清除率分别为 74-114 mL/分钟（中年组，平均为 102 mL/分钟）和 72-110 mL/分钟（老年组，平均为 89 mL/分钟），稍低于年轻健康受试者（88-138 mL/分钟，平均为 106 mL/分钟）。个体清除半衰期分别为 1.9-2.9 小时和 1.5-2.7 小时。 年轻健康志愿者的相应范围为 1.4-2.1 小时，终末半衰期相似。微小的差别是因为肾小球滤过率随年龄的增长而降低引起。

儿童

尚未对儿童进行碘普罗胺的药代动力学研究。

肾功能损害患者

对于肾功能损害患者，碘普罗胺的血浆半衰期随肾小球的滤过率的降低而延长。

肾功能轻度和中度损害患者（80>CL_CR>30 mL/min/1.73m²）的血浆清除率降至 49.4 mL/min/1.73m²（CV = 53%），肾功能重度损害且不依赖于透析的患者（CL_CR = 30-10 mL/min/1.73m²）降至 18.1 mL/min/1.73m²（CV = 30%）。

肾功能轻度和中度损害患者（80>CL_CR>30 mL/min/1.73m²）的平均终末半衰期为 6.1 小时（CV = 43%），肾功能重度损害且不依赖于透析的患者（CL_CR = 30-10 mL/min/1.73m²）为 11.6 小时（CV = 49%）。

肾功能轻度和中度损害的患者在给药后 6 小时内的尿中回收率为 38%，重度损伤的患者为 26%，健康志愿者的相应回收率大于 83%。肾功能轻度和中度损害的患者在给药后 24 小时内的回收率为 60%，重度损害患者为 51%，健康志愿者的相应回收率大于 95%。

碘普罗胺可以通过血液透析清除。在 3 小时的透析过程中可以清除大约 60% 的碘普罗胺。

肝损伤患者

肝功能损伤患者的清除不受影响，因为碘普罗胺不发生代谢并且给药 3 天后只有 2% 的剂量通过粪便排泄。

遗传毒性

碘普罗胺 Ames 试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验和小鼠体内显性致死试验结果均为阴性。

生殖毒性

尚未开展试验评估本品对动物生育力的影响。

妊娠大鼠于妊娠第 6-15 天和妊娠兔于妊娠第 6-18 天，经静脉给予碘普罗胺 0、0.37、1.11 和 3.7 g 碘/kg，以体表面积计，最高剂量相当于人体最大推荐剂量的 0.35 倍（大鼠）和 0.7 倍（兔），在各剂量下未见对大鼠和兔产生致畸作用，在 3.7 g 碘/kg 剂量下，兔可见继发于母体毒性的胚胎致死性。

致癌性

尚未开展长期动物试验评估本品的致癌性。