欣渠（苯甲酸利扎曲普坦胶囊）

本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为 45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约 1～1.5 小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了 1 小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为 2～3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高 30%，平均达峰浓度比男性约高 11%，而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为 140L 而女性为 110L。该药的血浆蛋白结合较低约为 14%。

本品主要通过单胺氧化酶-A (MAO-A) 氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对 5-HT1B/1 D 受体没有活性），少量代谢为 N-去甲基利扎曲普坦（一种对 5-HT1B/1 D 受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的 14%，）它们的消除率相似。其它较少的代谢物如 N-氧化物、6-羟基复合物及 6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对 5-HT1B/1 D 受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素 P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19 和 2E1，是 P450 2D6 的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。 单剂量口服 10mg14C-利扎曲普坦后，120 小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为 82% 和 12%。口服给药后，大约有 17% 进入血液循环。约有 14% 的药物以原型从尿中排出，约 51% 的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。

利扎曲普坦 Ames 试验、V-79CHL 细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO 细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

雌性大鼠经口给予利扎曲普坦 100 mg/kg/天（AUC 相等于人最大推荐剂量 30 mg 下暴露量的 225 倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为 10 mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的 15 倍）。雄性大鼠在剂量高达 250 mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的 550 倍）未见对生育力或生殖行为的影响。致畸敏感期试验中，妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦 100 和 50 mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的 225 和 115 倍），可见胎仔体重和母体体重增量降低，未见影响剂量均为 10 mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的 15 倍）。大鼠围产期毒性试验中，在剂量为 100 和 250 mg/kg/天时未见母体毒性，可见幼仔出生时和出生后前 3 天内死亡率增加，幼仔断奶前和断奶后体重增量降低，被动回避能力降低，未见影响剂量为 5 mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的 7.5 倍）。

化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1 H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐

分子式：C15H19N5C7H6O2