奈韦拉平片（北京星昊）

0.2g

对奈韦拉平过敏者禁用。

对由于严重皮疹，皮疹伴全身症状，过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。

在服用奈韦拉平期间，曾出现 AST 或 ALT>正常值上限 5 倍， 重新服用奈韦拉平后迅速复发肝功能不正常的患者应禁用。

交叉耐药性：体外已发现对非核苷类逆转录酶抑制剂交叉耐药快速出现的 HIV 菌株。关于非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平与核苷类逆转录酶抑制剂的交叉耐药性数据还有限。在 4 个患者体外测得齐多夫定耐药分离株对奈韦拉平有敏感性；在 6 个患者体外测得奈韦拉平耐药分离株对齐多夫定和去羟肌苷具有敏感性。由于作用酶的不同，奈韦拉平与 HIV 蛋白酶抑制剂出现交叉耐药性的可能性不大。

儿童患者：对于 HIV-1 感染的儿童，对奈韦拉平的药代动力学进行了两组开放研究，在其中一个试验中，9 例年龄在 9 个月至 14 岁的 HIV 感染患儿前一天晚上禁食后服用奈韦拉平混悬液一次(7.5 mg，30 mg，或 120 mg／m²每一剂量 3 例患儿)，奈韦拉平曲线下面积和峰浓度随剂量成比例增加，奈韦拉平吸收后，其平均血浆浓度随时间以对数线性方式下降。单次给药后奈韦拉平终末段半衰期是 30.6±10.2 小时。在第二组多次给药研究中，单独给予奈韦拉平混悬液或片剂(240-400 mg/m²/天)或奈韦拉平与 AZT 或 AZT 与 ddI 联合给药，37 例 HIV-1 感染患儿由有以下统计学特点的人群中选择：男性 54%，少数民族组占 73%，年龄平均为 11 个月(范围 2 个月-15 岁)。这些患儿接受奈韦拉平 120 mg/m²/天治疗近 4 周，之后为 120 mg/m²，每日二次(患儿 > 9 岁)或 200 mg/m²，每日二次(患儿 ≤ 9 岁)，按体重校正奈韦拉平清除率，在年龄 1-2 岁患儿达到最高值，之后随年龄下降。年龄小于 8 岁的患儿按体重校正表观清除率比成年人高近 2 倍。整个研究组中的奈韦拉平在剂量达到稳态后其半衰期为 25.9±9.6 小时。长期给药，平均奈韦拉平终末段半衰期均值随年龄变化如下：2 个月-1 岁 32 小时，1-4 岁 21 小时，4-8 岁 18 小时，大于 8 岁 28 小时。

致癌性： 奈韦拉平的长期致癌性研究尚在进行中。在致癌性研究中，奈韦拉平可增加小鼠（剂量达 750 mg/kg/日）和大鼠（剂量达 35 mg/kg/日）肝肿瘤的发生率。但这些发现可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关，不会产生基因毒性。

北京星昊医药股份有限公司

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