枢绮（去氧氟尿苷片）

1、对本品有过敏史的患者。

2、孕妇及哺乳期妇女。

3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

1、血液中浓度

恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5’-DFUR）0.8 g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度 1-2 小时后达到高峰值，约 1 ug/ml，之后迅速下降，此外，血中 5-FU 的浓度也在 1-2 小时达到最高峰值，其浓度约为原形药物的 1/10。

2、组织内浓度

恶性肿瘤患者，一次经口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内 5’-DFUR，5-FU 浓度并加以比较，显示 5’-DFUR 在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu 在肿瘤组织的浓度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内 5-FU 的浓度比非肿瘤组织内浓度高。

3、代谢及排泄

本品由肿瘤组织内的吡啶核苷磷酸化酶分解成 5-FU 及 5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品 12 小时后，尿中可检出原形药 5-FU 及其代谢产物 5-脱氧-D-核糖醇。

急性毒性

试验测得小鼠灌胃给药及腹腔注射的 LD50 值分别为 2.45 g/kg 和 4.20 g/kg,其 95% 的可信限分别为 2.175-2.770 g/kg 及 4.014-4.401 g/kg。

亚急性

口服本品 13 周 15、35、85、200 mg/kg/日，85 mg/kg 以上出现胸腺重量减少，200 mg/kg 体重增加抑制、障碍性尿蛋白、胸腺和精巢缩小等。

慢性毒性

口服本品 26 周 15、35、85、200 mg/kg/日，85 mg/kg 以上出现胸脱毛，障碍性尿蛋白，200 mg/kg 体重增加抑制、出血、核细胞数减少、肿胀、胸腺缩小等。

生殖毒性

妊娠前和妊娠初口服本品 25、50、100 mg/kg 日，50 mg/kg 以上胎儿出现骨骼变异。器官形成期服用本品，50 mg/kg 以上胎儿出现骨骼变异骨化延迟、外形异常等，100 mg/kg 以上生存率低下，哺乳期服用本品 25、50、100 mg/kg/日，新生儿出现异常。

其他

有报导对狗大量（10 mg/kg 以上）经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。