氢溴酸右美沙芬片（北京天衡）

15 mg

上市后监测发现使用氢溴酸右美沙芬口服单方制剂出现以下不良反应：

神经系统：嗜睡、头晕、头痛、眩晕、乏力、肌肉不自主收缩。

消化系统：恶心、呕吐、食欲缺乏、嗳气、口干、腹部不适（如胃痛）、便秘。

免疫系统：超敏反应和过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、水肿、瘙痒和心肺功能障碍。

精神障碍：易激动、视幻觉、精神错乱，这些不良反应在服用过量药物的情况下更加明显。

皮肤和皮下组织：皮肤过敏、皮疹、荨麻疹、瘙痒症、红斑、过敏性皮炎。

停药后上述反应可自行消失。过量可引起神志不清，支气管痉挛，呼吸抑制。

1. 对氢溴酸右美沙芬或本药的任何其他成份过敏者禁用。

2. 妊娠 3 个月内妇女、哺乳期妇女禁用。

3. 有精神病史者禁用。

4. 正在服用利奈唑胺、单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）、安非他酮等药物或服用这些药物停药不满两周的患者禁用。

5. 12 岁以下儿童禁用。

右美沙芬是σ-1 受体激动剂和 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，为中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。

吸收

右美沙芬在胃肠道中迅速吸收，并在 2 小时左右达到 Cmax。给药后 15-30 分钟起效，持续 6 个小时。

分布

右美沙芬分布到组织和体液中，达到脑脊液。

代谢和生物转化

右美沙芬口服给药后，在肝脏通过迅速和广泛的首过代谢。O-去甲基（CYD2D6）由基因决定，是影响人体药动学的主要因素。

右美沙芬的氧化过程有不同的表型，导致患者之间的药代动力学差异很大。未代谢的右美沙芬以及三种去甲基化的吗啡代谢物右啡烷（也称为 3-羟基-N-甲基吗啡喃）、3-羟基吗啡喃和 3-甲氧基吗啡喃在尿液中检测到结合物。

右美沙芬的主要代谢物右啡烷有镇咳作用。一些个体的代谢过程较为缓慢，血液和尿液中主要是原形药。

消除

右美沙芬主要以原形药或脱甲基代谢物排泄到尿液中。右美沙芬的消除半衰期为 3.4-5.6 小时。

特殊人群的药动学

慢代谢者：大约 6% 的人群缺乏编码右美沙芬代谢酶的基因，该基因为常染色体隐性遗传，慢代谢者的血浆水平比正常人高 20 倍。消除半衰期可长达 45 小时。

遗传毒性

右美沙芬氢溴酸盐的体外 Ames 试验、体外染色体畸变试验、体内小鼠微核试验和彗星试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠给予右美沙芬剂量达 50 mg/kg，未见对交配、妊娠、生育力、窝仔和哺乳的不良影响。

致癌性

右美沙芬尚未开展动物致癌性试验。