平福（注射用单硝酸异山梨酯）

25 mg（按 C₆H₉NO₆计）

以下患者禁用本品：

对硝基化合物或其他任何成份过敏者；

急性心肌梗塞并低充盈压；

左心功能不全并低充盈压；

休克状态：严重低血压（收缩压低于 90 mmHg）；

心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）；

缩窄性心包炎；

心包填塞；

合并使用两地那非（VIAGRA），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。

有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。

在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。

经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。

本品在肝脏几乎完全被代谢，本品脱硝后几乎全部以代谢物异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出 ＜ 1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。

单硝酸异山梨酯 LD₅₀(mg/kg 体重)

大鼠长期毒性试验研究表明无毒性作用。给狗按 191 mg/kg 体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加 2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于 0.02 mg/L)，碱式磷酸盐及 GPT 都没有变化。

在多项致突变试验研究中（包括体内和体外实验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期实验研究也未发现其有致癌可能性。

在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。