异烟肼片（江苏正大丰海）

100mg

肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分技菌酸( mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。

本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅 O—l0%。口服 1—2 小时血药浓度可达峰值.但 4-6 小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者 T_1/2为 0.5—1.6 小时，慢乙酰化者为 2-5 小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏 N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄（约 70%），在 24 小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中 93% 以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为 63%。快乙酰化者尿液中 7% 的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为 37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。

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