立生源（二甲双胍格列本脲片（I））

根据文献报道，口服单方盐酸二甲双胍 500 mg 后，血药浓度达峰时间为服药后 2.4±0.8 小时，峰浓度约为 2 μg/ml，主要经肠道吸收，生物利用度为 50～60%，与血浆蛋白结合率小于 5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。

二甲双胍不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为 3.15±1.29 小时。口服单方格列本脲后，血药浓度达峰时间为 3.2±0.6 小时，蛋白结合率为 95%，在肝脏内代谢，主要代谢产物是 4-反-羟基衍生物，代谢产物几乎无降糖活性，通过胆汁和尿各排出 50%，消除半衰期为 7.85±2.97 小时。

格列本脲、二甲双胍致突变试验结果为阴性。

大鼠服用格列本脲 300 mg/kg/天(以 mg/m2 计，约为人最大日推荐剂量的 150 倍)，或服用二甲双胍 600 mg/kg/天(以 mg/m2 计，相当于人每天最大推荐剂量 2000 mg 的 3 倍)，未发现有致畸作用。最近一项研究表明，胎儿先天性不正常与孕妇孕期血糖异常有关，因此建议尽可能使用胰岛素使孕妇血糖控制在正常水平。

尽管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，许多磺酰脲类药物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

大鼠连续给予格列本脲 18 个月，剂量达 300 mg/kg/天，未见致癌性，小鼠连续给予 2 年也未见致癌性。