高舒达（注射用法莫替丁）

1. 一般注意事项

   1. 对于“因侵袭性应激反应引起的上消化道出血的预防”，是指有必要手术后住院治疗的脑血管障碍、头部外伤、多脏器功能衰竭及大面积烧伤等，另外，大面积烧伤是指 Burn Index 10 以上的烧伤。

   2. 在治疗过程中要进行充分的观察，根据病情限制在治疗上的最小限度使用（侵袭性应激反应为 3 天左右、其它的为 7 天左右），另外，要注意观察血像、肝功能等。

   3. 使用本药后会隐蔽胃癌症状，所以，须在排除胃癌诊断后方可使用。

2. 下述患者应慎重用药

   1. 有药物过敏史的患者

   2. 肾功能障碍者（由于会出现血中浓度蓄积，所以使用时需减少给药量或延长给药间隔）

   3. 心脏疾患的患者

   4. 肝功能障碍者

   5. 高龄者（请参照【老年患者用药】）。

本品为 H₂受体拮抗剂，通过对组胺 H₂受体的阻断从而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。

对狗的动物实验显示抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用强度上强 40 倍，持续时间约长 1.3-1.5 倍。

正常人静脉注射本品 0.1-0.2 mg/kg 体重时，胃牯膜血流量有增加作用。

静脉注射本品 20 mg，对正常人的肝、门脉血流量均无影响。

以一日 2 次、一次 20 mg 的药量给予胃、十二指肠溃疡患者 1-2 个月，对其血液中促胃泌素值没有影响。连续给药 4 周，对正常人、消化性溃疡患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值没有影响。

1. 血药浓度：健康成人肌肉注射 20 mg，给药后 30 分钟血药浓度达到高峰。肌肉注射和静脉给药的半衰期都是 2-3 小时。

1. 代谢：用药后尿中的代谢物只有 S-氧化物，占尿总排泄量的比例：肌肉注射时为 2.2-11.0%，静脉给药时为 5.2-11.3%。

2. 排泄：给药后 24 小时内尿中原药排泄率，肌肉注射时为 71.0-89.60%，静脉给药时为 57.8-96.40%。

1. 急性毒性： LD₅₀（mg/kg）

   

2. 亚急性及长期毒性：大鼠连续 13 周口服本品（400-2000 mg/kg/天）时，体重的增加受到轻度抑制，屎量稍有减少，僵未发现与药物有关的病理组织上的变化。小猎犬连续 52 周口服本剂（150-500 mg/kg/天埘，发现有轻度的体重减少。另外，连续 26 周静脉注射本品（25-100 mg/kg/天）时，发现有一过性口腔粘膜的变红，脉搏数与呼吸次数轻度增加，流涎、呕吐等症状，但未发现病理变化。