盐酸利多卡因注射液（光辉）

1. 本品可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，已有报道分娩前静脉注射本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55%-100%。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权衡利弊。

2. 临产时应用局麻药，除已知作宫颈旁浸润（阻滞），能加速分娩第一期外，在产程其他时期应用，均会对产妇及胎儿的安全带来一定的影响，应谨慎应用。

3. 本品可迅速浸入乳汁，哺乳期不能用药；如需用药时必需在停药 48-72 小时后才能重新哺乳。

1. 对本品或其他局部麻醉药过敏者禁用。

2. 阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心脏传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者，禁用静脉输入。

3. 恶性高热者禁用。

1. 麻醉用时，防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

2. 肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

3. 对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。

4. 本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

5. 其体内代谢较普卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

6. 某些疾病如急性心肌梗死病人常有α₁-酸性蛋白增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

7. 用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；如心电图 P-R 间期延长或 QRS 波增宽、出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

8. 用作局部浸润的局麻药液中加肾上素，不适用于心脏病（包括心律失常）、甲状腺功能亢进、高血压、外周失常血管病等患者。

9. 对诊断的干扰：肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高，故诊断急性心肌梗死时应测定同工酶。

10. 长期静滴，遇有心脏或肝脏功能障碍者，应缓慢滴注速度，以免超量。

11. 用于治疗室性心律失常时，发生心肌梗塞后的 3 个月内，或有心力衰竭（左心室射血分数小于 35%）的患者避免免使用本品，除非患者有危及生命的室性心律失常。

12. 血清钾水平过低的患者在开始使用本品前，应纠正血钾水平。

13. 如果已知患者由于遗传因素而容易发生体温过高（恶性高热），则不应使用本品。

14. 急性卟啉病患者应慎用本品。

利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药，通过阻断神经冲动的产生和传导所需的钠离子通道，产生局部麻醉作用。

本品在低剂量时，可促进心肌细胞内 K ⁺ 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

遗传毒性

利多卡因 Ames 试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠体内微核试验结果为阴性。

生殖毒性

大鼠生殖毒性试验中，在 6.6 倍的人用剂量下未见对胎仔的损害作用。

致癌性

利多卡因尚未开展动物长期致癌性试验。

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