泉铂（注射用奈达铂）

50 mg

以下患者禁用：

奈达铂为顺铂类似物，本品进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成。断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型活性物质并与 DNA 结合。

本品以与顺铂相同的方式与 DNA 结合，并抑制 DNA 复制，从而产生抗肿瘤活性。另外，已经证实本品在与 DNA 反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。

肿瘤患者静脉滴注奈达铂 80 mg/m²或 100 mg/m²后，用原子吸收光谱分析法直接测定总铂的方法研究本品的体内动态，结果显示：奈达铂单词静脉滴注后，血浆中铂浓度呈双向性减少，t_1/2α约为 0.1-1 小时，t_1/2β约为 2-13 小时。AUC 随给药量增大而增大。

本品在血浆内主要以游离形式存在，动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓度高于血浆浓度。本品的排泄以尿排泄为主，24 小时尿中铂的回收率在 40-69% 之间。

重复给药毒性：本品大鼠每周 2 次共一个月、每天一次连续 1 个月、每周一次共 6 个月及狗每周一次共 6 周静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。

遗传毒性：本品 Ames 试验阳性，体外（人淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。

生殖毒性：家兔器官形成期静脉注射本品剂量为 500 μg/kg 时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为 250 μg/kg。大鼠给剂量达 540 μg/kg 时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。