氨甲苯酸注射液（联环）

10 mL：0.1 g

本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素等。正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。本品的立体构型与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。

口服后胃肠道吸收率为 69%±2%。体内分布浓度依次为肾 ＞ 肝 ＞ 心 ＞ 脾 ＞ 肺 ＞ 血液等。服药后 3 小时血药浓度即达峰值，口服按体重 7.5 mg/kg，峰值一般为 4-5 μg/mL。口服 8 小时血药浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维持 3-5 小时。服药 24 小时，36%±5% 以原形随尿排出，静注则排出 63%±17%，其余为乙酰化衍生物。