盐酸左布比卡因注射液（雅培）

左布比卡因溶液禁用于已知对左布比卡因、酰胺类局部麻醉剂或者任何赋形剂过敏的患者。

左布比卡因溶液禁用于静脉局部麻醉（Bier’s block ）。

左布比卡因溶液禁用于产科子宫颈旁阻滞（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

左布比卡因溶液禁用于严重低血压病人，如心源性或低血容量性休克病人。

对人进行的研究中，静脉应用左布比卡因后，其分布动力学与布比卡因基本相同。治疗给药后，左布比卡因的血浆浓度取决于剂量和给药途径，因为药物从注射部位的吸收受该组织血管分布的影响。

对于肝损害患者，没有相关的资料（参见【注意事项】）。

对于肾损害患者，目前也没有资料。左布比卡因可完全代谢，尿液中不存在原形左布比卡因。

有研究对男性患者左布比卡因的体外血浆蛋白结合率进行了评估，结果表明，左布比卡因浓度为 0.1－1.0µg/ml 时，其血浆蛋白结合率大于 97%。

临床药理学研究中，静脉给予 40 mg 左布比卡因，平均半衰期约为（80±22）分钟，Cmax（最大血浆浓度）为（1.4±0.2）µg/ml，AUC（曲线下面积）为（70±27）µg·min/ml。

硬膜外应用 75 mg（0.5%）和 112.5 mg（0.75%）左布比卡因以及应用 1 mg/kg（0.25%）和 2 mg/kg（0.5%）左布比卡因进行臂丛阻断时，左布比卡因的平均最大血浆浓度和 AUC（0－24 h）基本与剂量呈正比。硬膜外应用 112.5 mg（0.75%）左布比卡因时，平均最大血浆浓度和 AUC 值分别为 0.58 µg /ml 和 3.56µg·h/ml。

细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。

给予大鼠左布比卡因 18 mg/kg/d（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。