盐酸多西环素胶囊（广州柏赛罗）

本品主要成份为：盐酸多西环素。

化学名称：6-甲基-4-(二甲氨基)-3，5，10，12，12a，-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。

化学结构式：

分子式：C₂₂H₂₄N₂O₈·HCl·1/2C₂H₂OH，1/2 H₂O

分子量：512.93

1. 本品作为选用药物之一可用于下列疾病：

2. 立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和 Q 热。

3. 支原体属感染。

4. 衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。

5. 回归热。

6. 布鲁菌病。

7. 霍乱。

8. 兔热病。

9. 鼠疫。

10. 软下疳。

    治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

11. 由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。

12. 本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。

13. 可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。

1. 应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用本品并予以相应治疗。

2. 治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月 1 次，至少 4 次。

3. 长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。

4. 肾功能减退患者可应用本品，不必调整剂量，应用本品时通常亦不引起血尿素氮的升高。

5. 本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。

其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。

多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

本品口服吸收完全，约可吸收给药量的 90% 以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品 100 mg 后，血药高峰浓度为 1.8-2.9 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的 60%-75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10-20 倍，表观分布容积（V_d）为 0.7L/kg。

蛋白结合率为 80%-93%，血消除半衰期为（t_1/2β）12-22 小时，肾功能减退者 t_1/2β延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后 24 小时内可排出约 35%—40%。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。