氯硝安定（氯硝西泮片）

本品为苯二氮卓类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。

氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质 g-氨基丁酸(GABA)与 GABAA 受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

口服吸收快而完全，约 81.2%～98.1%，1～2 小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为 80%，表观分布容积为 1.5～4.4L/kg。

脂溶性高，易通过血脑屏障，口服 30～60 分钟生效，作用维持 6～8 小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在 24 小时内仅有小于口服量的 0.5% 以原药形式排出。T1/2 为 26～49 小时。