作用机制
奈韦拉平是 HIV-1 的一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与逆转录酶(RT)直接结合并且通过使酶催化部位断裂阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 多聚酶活性。奈韦拉平的的作用并非与模板或三磷酸核苷竞争。HIV-2 逆转录酶和真核 DNA 多聚酶(如:人 DNA 多聚酶α、β、γ或δ)不受奈韦拉平抑制。
在一项药代动力学研究中,对出现轻度和中度肝损害(Child-Pugh A, n = 6;Child-Pugh B, n = 4)的 HIV 阴性患者单次给药 200 mg 奈韦拉平 速释片,在一例出现腹水的 Child-Pugh B 的患者中可见奈韦拉平的 AUC 显著性升高,这表明出现肝脏功能恶化和腹水的患者可能有体循环中奈韦拉平蓄积的风险。由于多次给药时奈韦拉平可诱导其自身进行代谢,这项单次给药的试验也许无法反映肝损伤对多次给药的药代动力学的影响。
不可在中度或重度(分别为 Child-Pugh B 级或 C 级)肝损伤患者中进行奈韦拉平给药[参见禁忌,注意事项]。尚未在患有肝损伤的患者中评估奈韦拉平缓释片。