拜斯亭（西立伐他汀钠片）

Cerivastatin Sodium Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品主要成分为西立伐他汀钠

规格

（1）0.1 mg/片，（2）0.2 mg/片，（3）0.3 mg/片。

适应症

适当饮食控制效果不满...登录

用法用量

成人根据患者高胆固...登录

不良反应

本品一般耐受良好。临床上和实验室的药物不良反应是轻度的和一过性的。

在所有临床研究（n = 5353）中，报道有以下的不良药物反应，但未证明病例中的这些反应与服用西立伐他汀钠有直接关系：

发生率 1～2％

见于全身、消化系统、代谢和营养失调及骨骼肌肉，包括：

腹痛、无力、头痛、便秘、腹泻、消化不良、腹胀、恶心、肌酸磷酸激酶升高、肌痛。

发生率 0.1～1％

见于消化系统、神经系统、骨骼肌系统及特殊感官，包括：

胃肠功能紊乱、肌张力过高、嗜睡、肌无力、白内障。

另有散发报告（1998.8.27），过敏、血管神经性水肿、肝炎和横纹肌溶解。像其它他汀类药物一样，有新的晶体混浊和核混浊的报道，但是与西立伐他汀的关系还没有确定。

已报道这类药物有下列严重的不良药物反应，但是目前尚未见于西伐他汀钠:

高度过敏综合征，包括红斑狼疮样综合症、脉管炎、紫癜、溶血性贫血、毒性表皮坏死松解、多形性红斑包括 StevensJohnson 综合征、慢性活动性肝炎，罕见有肝硬变、暴发性肝坏死、胆汁阻塞性黄疸、外周神经病。

在中国对 400 多例原发性高胆固醇血症患者进行的随机、双盲、安慰剂对照，按 GCP 进行的临床研究中，未发现与药物有关的严重不良反应。

禁忌

已知对本品中的任何成份过敏者。

活动性肝病或原因不明的持续血清转氨酶升高。

妊娠和哺乳期使用

尚未见到有关本品用于妊娠妇女的资料。胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物都是胎儿发育的必需成分。因此 HMG-CoA 还原酶抑制剂对于未受到充分保护的妊娠妇女和可能妊娠的妇女忌用。动物研究未发现致畸作用。

在对大鼠的临床前研究中发现西立伐他汀可以分泌到乳汁中，故哺乳妇女不应使用。

注意事项

肝功能与其它降脂药...登录

药理作用

药理毒理本品为竞争性胆固醇合成抑制剂,它能特异地抑制 MG-CoA 还原酶。这种酶能催化 HMG-COA 还原成甲羟戊酸,是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,为胆固醇合成的关键一步。由于抑制了此酶,减少了细胞内胆固醇的含量,引起继发性的肝细胞膜的 LDL 受体增加,并提高了 LDLc 的清除,从而降低了血清中 Tc 及 LDLc 降低。

药代动力学

吸收、分布、消除西立伐他汀在胃肠道几乎完全被吸收,并在口服后 2~3 小时内达到血药峰浓度。在 0.05 mg~0.4 mg 范围内,最大浓度和 AUC 随剂量成比例地增加重复给药未发现有蓄积作用。西立伐他汀的绝对生物利用度约为 60%。西立伐他汀与血浆蛋白的结合率很高,为 99.1~99.5%。药物在人体内的代谢主要有去甲基化和羟基化两种途径。其代谢产物均有和原药相似的对 HMG 一 COA 还原酶抑制的活性。在细胞色素 P450 的生物转化作用下,西立伐他汀的消除半衰期为 2~3 小时。西立伐他汀的清除率为 13 升/小时,可认为是低清除率药物。

生产企业

拜耳医药保健有限公司

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