巧特欣（卡贝缩宫素注射液）

相对于催产素，卡贝缩宫素的作用时间长，由此而产生的子宫收缩就不能简单地通过终止给药而停止。所以在妊娠期和婴儿娩出前，不论任何原因都不能给予卡贝缩宫素，包括选择性或药物诱导的生产。在妊娠期间不恰当地使用卡贝缩宫素，理论上可出现类似催产素过量时的症状，包括子宫过度刺激后出现强的（高张）和持续的（强直性）收缩、分娩过程骚乱、子宫破裂、宫颈和阴道的撕裂、产后出血、子宫-胎盘血流灌注降低和各种胎心减慢、胎儿供氧不足、高碳酸血症，甚至死亡。

卡贝缩宫素不能用于对催产素和卡贝缩宫素过敏的患者。

卡贝缩宫素不能用于有血管疾病的患者，特别是冠状动脉疾病，若用则必须非常的谨慎。

卡贝缩宫素也不能用于儿童。

卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物。硬外膜或腰麻下剖腹产术后可以立即单剂量静脉给药，以预防子宫张力不足和产后出血。

卡贝缩宫素的临床和药理特性与天然产生的催产素类似。像催产素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。

不论是静脉注射还是肌肉注射卡贝缩宫素后，子宫迅速收缩，可在 2 分钟内达到一个明确强度。单剂量静脉注射卡贝缩宫素对子宫的活性作用可持续大约 1 个小时，因此足以预防刚生产后的产后出血。产后给予卡贝缩宫素后，在收缩的频率与幅度方面都比催产素为长。

研究表明，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予卡贝缩宫素 100 微克，在预防子宫张力不足和减少产后出血方面，卡贝缩宫素明显优于安慰剂。

在产后的早期给予卡贝缩宫素也可以促进子宫的复旧。

对非妊娠妇女静脉给予卡贝缩宫素 400 μg 后，其分布和清除半衰期分别为 5.5±1.6 分钟和 41±11.9 分钟，说明这些参数没有剂量依赖性。卡贝缩宫素从体内（全身和肾脏）的清除和分布容积没有剂量依赖，但是 Cmax 和 AUC0-∞显示有随剂量增加而呈比例的变化。

约 0.7％的卡贝缩宫素以原型通过肾脏清除，说明它象催产素一样，主要由非肾脏途径清除。

静脉注射卡贝缩宫素药代动力学参数见下表。

AUC = 曲线下面积 ； Clt = 总清除率 ； Clr = 肾清除率 ； Clnr = 非肾清除率 ； Vc = 中央室分布容积 ；Alpha HL = 分布半衰期 ； Beta HL = 清除半衰期 ； Cmax = 峰浓度 ； Tmax = 达峰浓度的时间 ； F(%) = 肌注卡贝缩宫素的生物利用度 ；Ae(%) = 卡贝缩宫素的比率。

在急性毒性研究中，大鼠静脉注射 10 mg/kg 考察 LD₅₀。记录所有的动物的临床表现（精神不振、耸背姿势、立毛、呼吸急促和运动不协调）。根据 LD₅₀的数值，100 g 大鼠给药剂量是 1000 ug，是人类使用剂量的 10 倍。

20 只大鼠分四组，每天静脉给卡贝缩宫素 1.0 mg/kg。28 天后没有发生于治疗有关的死亡或临床表现。

16 只雌性猎犬每天静脉给予卡贝缩宫素 1.0 mg/kg/天，28 天后，也没有死亡和与给药有关的临床征象。血液学、临床生化或尿液分析也没有出现与治疗相关的变化。

卡贝缩宫素在致突变实验中没有发现致突变作用。

没有进行致癌实验研究。

因为该药是在分娩后早期单剂量给药，所以没有进行生殖和致畸实验。