替硝唑氯化钠注射液（江苏长江）

1、对替硝唑及硝基亚硝基烃咪唑衍生物过敏者禁用。

2、血液病患者或有血液病史者禁用，有活动性中枢神经疾病患者禁用。

3、妊娠三个月内妇女及哺乳期妇女禁用。

4、12 岁以下患者禁用或不宜使用。

药理作用：本品对大多数厌氧菌具有较强抗菌作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状菌属、消化球菌和消化链球菌、韦荣氏球菌属及加得纳菌。2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢产物对加得纳菌的活性较甲硝唑增强。

本品的杀菌机理尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细胞的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链断裂，从而杀死原虫。

毒理研究：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

本品一次静脉滴注 0.8 g 及 1.6 g 后血药峰浓度为 14～21 mg/L 及 32 mg/L。静脉滴注每日 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达到较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度 80%，这与替硝唑的脂溶性有关。替硝唑可通过血液胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。替硝唑的蛋白结合率为 12%。替硝唑在肝脏代谢，静脉给药后 20～25% 以原形从尿中排出。12% 以代谢产物的形式排出。消除 T_1/2为 11.6～13.3 小时，平均 12.6 小时。肾功能不全者药代动力学指标不变，但血透可快速清除替硝唑，故血透后必须给药一次。

毒理研究：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1 H 咪唑

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