力制同（美索巴莫注射液）

Methocarbamol Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2009年5月22日|修改日期：2022年10月20日

成份

本品主要成份为美索巴莫。 

其化学名称为：(±)-3-[邻-甲氧苯氧基]-1,2-丙二醇-1-氨基甲酸酯。 

其化学结构式为：

分子式：C₁₁H₁₅NO₅

分子量：241.24 

辅料：聚乙二醇 300，盐酸，注射用水。

规格

10 mL：1 g

适应症

主要用于急性骨骼肌疼...登录

用法用量

静脉推注，病人在静卧...登录

禁忌

1. 肝、肾功能不全者应慎用本品。本品以聚乙二醇 300 为溶媒，该溶媒会加重肾功能不全患者原有的酸毒症和尿素的蓄积。尽管该制剂中的含量在安全范围内，但仍需谨慎用药。

2. 对美索巴莫或任何注射液成分过敏的患者忌用。

3. 孕妇禁用本品，哺乳期妇女慎用本品。

注意事项

1. 本品在加入 0...登录

药理作用

美索巴莫是一种愈创木酚甘油醚的氨基甲酸酯衔生物，为中枢神经系统（CNS）抑制剂，具有镇静和肌肉骨骼松弛作用。美索巴莫在人体中的确切作用机制尚未明确，可能与广泛的 CNS 抑制有关。美索巴莫对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维无直接作用。

药代动力学

30 分钟单次静脉滴注本品 1.0 g 后，美索巴莫在人体内的主要药代动力学参数如下：T_max为 0.51±0.03 h，C_max为 26.68±1.77 μg/mL，AUC_o-r为 54.28±11.51 μg/mL·h，T_1/2为 1.53±0.19 h，表观分布容积为 40.94±8.47L，清除率为 18.67±3.70L/h。在 1.0-2.0 g 剂量范围内呈线性药代动力学特征。

美索巴莫通过脱烷基化和羟基化代谢。也可通过美索巴莫共轭结合的方式进行代谢。基本上所有美索巴莫代谢物都会在尿液中被清除。少量美索巴莫原药也会在尿液中排出。

特殊群体

老年人

老年健康受试者（年龄 69（±4）岁）与较年轻人群（年龄 53.3（±8.8）岁）相比，平均半衰期略长，分别为 1.5（±0.4）小时与 1.1（±0.27）小时。老年人与年轻受试者相比，其血浆蛋白结合比例略有下降（分别为 41%-43% 和 46%-50%）。

肾功能受损者

与 17 例正常受试者相比，8 例维持性血液透析的肾功能受损患者的美索巴莫清除率降低了 40% 左右，但两组受试者平均消除半衰期相似，分别为 1.2（±0.6）与 1.1（±0.3）小时。

肝功能受损者

与 8 例年龄和体重匹配的正常受试者相比，8 例因酒精滥用引发继发性肝硬化患者的美索巴莫的平均总清除率降低了约 70%。肝硬化患者和正常受试者平均半衰期分别为 3.38 小时（±1.62 小时）和 1.11 小时（±0.27 小时）。在正常受试者中，美索巴莫与血浆蛋白结合的比例为 46%-50%，而在肝功能受损者中，该比例下降到约 40%-45%。

上市许可持有人

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

生产企业

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂