立健克（头孢克肟干混悬剂）

按 C₁₆H₁₅N₅O₇S₂计 50 mg

本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌活性.特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除外）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的 PBP₁ （1a，1b，1c）以及 PBP₃ 有较高亲合性。本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。

据 PDR57 版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为 40-50％，不受饮食影响。头孢克肟片剂 200 mg 单剂口服，血浆峰浓度为 3.7 μg/mL，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出 25％-50％。头孢克肟 200 mg 混悬液和 400 mg 混悬液产生的平均峰浓度为 3 μg/mL 和 4.6 μg/mL，口服头孢克肟混悬液 100 mg 至 400 mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出 10％-25％，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服 200 mg 片剂、400 mg 片剂、400 mg 混悬液的达峰时间为 2-6 小时，单剂口服 200 mg 混息液的达峰时间为 2-5 小时。24 小时内吸收药物的 50％以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为 65％，连续服药 14 天.未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为 3-4 小时，但在一些志愿者可达 9 小时，与剂型无关。

特殊人群药代动力学

老年患者：稳态时平均 AUCs 比正常成年人约有 40％的升高。

肾功能不全受试者：肌酐清除率为 20-50 mL/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 6.4 小时；肌酐清除率为 5-20 mL/min 时，头孢克肟平均血清半衰期延长至 11.5 小时。

血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效的从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用 400 mg 剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为 21-60 mL/min 的受试者相似。

生殖毒性：SD 大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药 100-1000 mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药 320-3200 mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

化学名称为：（6R,7R）-7-[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（羟甲氧基亚胺)乙酰胺基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1－氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物

分子式：C16H15N5O7S2·3H2O

分子量：507.49