克林霉素通过结合细菌核体 50 S 亚基的 23 S RNA 来抑制细菌蛋白质合成。克林霉素是抑菌剂。
2. 耐药性
克林霉素的耐药性主要是由细菌核糖体 23 S RNA 的特定碱基修饰引起。克林霉素和林可霉素间有交叉耐药性。由于这些药物的结合位点重合,在林可酰胺、大环内酯类有时观察到交叉耐药性,一些大环内酯耐药菌分离菌株中发生链阳霉素 B 诱导的克林霉素耐药。应使用抑菌圈试验筛选耐大环内酯葡萄球菌和β-溶血性链球菌分离株对克林霉素耐药性的诱导作用。
3. 抗菌活性
克林霉素在体外和临床感染中对以下微生物的大多数分离菌株均有活性。
革兰阳性菌:
金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)
肺炎链球菌(青霉素敏感菌株)
化脓性链球菌
厌氧菌:
产气荚膜梭菌
坏死梭杆菌
具核梭杆菌
厌氧消化链球菌
普氏黑色素瘤
以下所列的微生物中至少 90% 以上菌株的体外最小抑菌浓度(MIC)小于或等于相似类型微生物的克林霉素易感 MIC 临界点。然而,克林霉素在治疗由这些微生物所致的临床感染的有效性尚未在临床试验中充分验证。