比立（盐酸格拉司琼葡萄糖注射液）

本品每瓶 50 ml 含盐酸格拉司琼 3 mg（以 C₁₈H₂₄N₄O 计），葡萄糖 2.5 g。

化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1 H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl

分子量：348.87

1. 胃肠道梗阻者。
2. 对本品过敏者。

1. 肝、肾功能不全者无需调整剂量。

2. 由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

本品是一种高选择性的 5-羟色胺(5-HT₃)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。

放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT₃受体而引起呕吐反射。

本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 体重后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。

生殖毒性：

本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的 97 倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响，妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为 9 mg/kg/天（54 mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 146 倍）及 3 mg/kg/天（35.4 mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

遗传毒性：

本品 Ames 试验，小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 Hela 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性：

在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg（6、30、300/m²/天），其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg。

结果显示，5 mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而 1 mg/kg 组雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍）的肝肿瘤发生率未见增加。

在 12 个月的试验中，经口给予本品 100 mg/kg/天组（600 mg/m²，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。

因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。