



Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2006年11月27日|修改日期:2015年6月16日
本品每瓶 50 ml 含盐酸格拉司琼 3 mg(以 C18H24N4O 计),葡萄糖 2.5 g。
化学名称:1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1 H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。
分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:348.87
静脉滴注,成人用量通常为 3 毫克(1 瓶),时间不少于 5 分钟。预防:临床试验证明,大部分患者一次使用本品 3 毫克,可在 24 小时内预防恶心和呕吐的发生。24 小时内最多允许 2 次追加给药,...登录
肝、肾功能不全者无需调整剂量。
由于本品可减缓消化道运动,故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
本品是一种高选择性的 5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。
放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT,5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。
本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用
健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 体重后,平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L,血浆清除半衰期约 3.1~5.9 小时。
本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为 65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为 N-去烷基化芳香环氧化后再被共轭化,本品通过粪便和尿液排泄。生殖毒性:
本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的 97 倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响,妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为 9 mg/kg/天(54 mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的 146 倍)及 3 mg/kg/天(35.4 mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍)的生殖毒性研究中,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,才可以在妊娠期间服用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
遗传毒性:
本品 Ames 试验,小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验,小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 Hela 细胞体外试验中出现 UDS 明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性:
在给药两年的致癌性试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为 1、5、50 mg/kg(6、30、300/m2/天),其中高剂量组在第 59 周时因毒性反应而将剂量降至 25 mg/kg。
结果显示,5 mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和 25 mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的 81 倍以上和 405 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而 1 mg/kg 组雄性大鼠和 5 mg/kg 组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的 16 倍和 81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。
在 12 个月的试验中,经口给予本品 100 mg/kg/天组(600 mg/m2,以体表面积计算,相当于临床静脉给药推荐剂量的 1622 倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药 24 个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论。
因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
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