酮康唑栓（莎普爱思）

对本品任何成份过敏的患者禁用。

酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物，通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。酮康唑对皮肤癣菌如毛发癣菌属、表皮癣菌属、小孢子菌属及酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝属、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感，但对虫菌属例外。

本品对健康女性受试者的人体药代动力学研究显示，本品经阴道粘膜吸收入血很少。

酮康唑在犬 12 个月的长期毒性试验显示有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。大鼠 18 个月的长期毒性试验显示有肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，未观察到不良反应的剂量（NOAEL）为 10 mg/kg/天。

生殖毒性研究中，高浓度的酮康唑，母体毒性剂量（不低于 80 mg/kg/天），会损伤雌性大鼠的生育能力，产生胚胎毒性和幼仔畸形[少指（趾）和蹼指（趾）]。剂量为 40 mg/kg 的大鼠和家兔试验中，酮康唑没有胚胎毒性和致畸性，且对生育能力无影响。160 mg/kg 以下任何剂量的酮康唑对小鼠无致畸作用。

酮康唑无致癌性和遗传毒性。

电生理研究表明酮康唑有抑制细胞快激活延迟整流钾电流的作用，延长动作电位持续时间，可能延长 QT 间期。