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该成分相关药品国内已退市，此信息仅供参考

Rx非医保

常罗宁（马来酸替加色罗片）

Tegaserod Maleate Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

已经退市相关研究资料表明，使用马来酸替加色罗在治疗中存在增加心血管缺血事件的风险。国家局组织相关专家对该品种国内外监测、研究资料进行评价和论证，专家认为：根据目前的研究资料，对于部分患者，使用该药的风险大于利益。

成份

本品主要成份为马来酸替加色罗，其化学名称为：3-(5-甲氧基-1 H-吲哚-3-亚甲基)-N-戊基-亚胺胍马来酸盐，化学结构式：

分子式：C₁₆H₂₃N₅OC₄H₄O₄

分子量：417.46

规格

2 mg(按替加色罗计)

适应症

用于女性便秘型肠易激...登录

用法用量

推荐剂量是一次 6 ...登录

禁忌

1、有经常腹泻症状者禁用。

2、已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。

3、肾功能严重损害者禁用。

4、中度或严重的肝功能损害者禁用。

5、患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑 oddi 括约肌功能紊乱或有肠粘连病史禁用。

注意事项

1、腹泻或与肠易激综...登录

药理作用

马来酸替加色罗是吲哚类选择性 5-HT₄ 受体部分激动剂，通过激动胃肠道 5-HT₄ 受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌，并抑制内脏的敏感性。马来酸替加色罗与人体 5-HT₄ 受体有高亲和力，但与 5-HT₃ 受体或多巴胺受体没有明显亲和力。马来酸替加色罗作为神经元 5-HT₄ 受体的部分激动剂，激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放。体内实验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动，纠正整个胃肠道的异常动力，减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性。

药代动力学

马来酸替加色罗口服后迅速吸收；血浆浓度大约在 1 小时后达高峰。空腹状态下其绝对生物利用度大约为 10%。食物可使马来酸替加色罗的生物利用度降低 40～65%，C_max 降低约 20～40%，达峰时间延迟 1～2 小时。

大约 98% 的马来酸替加色罗与血浆蛋白结合，主要与α1-酸性糖蛋白结合。静脉给予后广泛分布于组织中，稳定后分布容积为 368±223L。

马来酸替加色罗有两种主要代谢途径。一种发生在进入体循环前，在胃酸催化下被水解，进而被氧化并共价结合，产生其主要代谢产物 5-甲氧基-吲哚-3-羟基葡糖苷酸。该主要代谢产物与 5-HT4 受体几乎无亲和性。当人胃液呈中性时，不会影响该药的全身作用。另一代谢途径是直接葡糖苷酸化，产生三种同分异构的 N-葡糖苷酸。

马来酸替加色罗的血浆清除率为 77±15L/小时。口服后大约 2/3 以原形经大便排出，另外 1/3 以其主要代谢物的形式通过尿液排出。

在每天服用马来酸替加色罗 2～12 mg，2 次/天，持续 5 天的情况下，马来酸替加色罗的药代动力学情况与剂量成比例，并不在血浆中蓄积。

在肠易激综合症(IBS)患者中使用马来酸替加色罗，其药代动力学情况与正常人类似，而且没有性别差异。

特殊人群

肝功能不全者：轻到中度肝功能不全(肝硬化)患者的平均 AUC 和 C_max 分别较健康人高 43% 和 18%。

肾功能不全者：严重肾功能不全需要血液透析(肌酐清除率 ≤ 15 ml/min/1.73m2)的病人使用马来酸替加色罗，其药代动力学情况也没有明显变化。

毒理研究

1、重复给药毒性

比格犬经口给予马来酸替加色罗 5、15 或 60 mg/kg(17 周时剂量增至 70 mg/kg)，连续 52 周，结果高剂量组出现体重减轻，舒张压呈降低趋势，心率稍减慢伴 Q-T 间期轻度延长；无明显毒性剂量为 15 mg/kg。

2、遗传毒性

本品 Ames 实验、中国仓鼠 V79 细胞体外畸变实验、中国仓鼠 V79 细胞 HGPRT 基因突变实验、大鼠肝细胞 DNA 修复实验和 CD-1 小鼠骨髓微核实验结果均为阴性。

3、生殖毒性

一般生殖毒性实验中，雌、雄大鼠经口给药(雌性动物为交配前给药 2 周，受孕后继续给药 20 天，雄性动物连续给药 9 周)6、20、60 mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为 6 mg/kg，剂量高达 60 mg/kg 时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。

致畸敏感期生殖毒性实验中，家兔在人工受精后第 6～18 天经口给药 30、60、120 mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用；大鼠在交配后第 6～15 天，经口给药 10、30、100 mg/kg，结果显示无母体毒性作用剂量低于 10 mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于 30 mg/kg。

围产期生殖毒性实验中，孕鼠在交配后第 15～21 天，经口给药 75、150、300 mg/kg，结果显示 FO 代母鼠无明显毒性的最高剂量为 150 mg/kg，对 F1 代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为 150 mg/kg，对 F1 大鼠交配行为、生育力及 F2 代胎仔子宫内发育无影响的最高剂量为 300 mg/kg。

生产企业

重庆华邦制药股份有限公司

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