Didanosine Enteric-coated Capsules
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参数 | 均值±标准差 | 例数 |
口服生物利用度a | 42±12% | 6 |
表观分布容积b | 1.08±0.22L/kg | 6 |
CSF-血浆比例b | 21±0.03%C | 5 |
全身清除率b | 13.0±1.6 ml/min/kg | 6 |
肾清除率a | 5.5±2.1 ml/min/kg | 6 |
消除半衰期a | 1.5±0.4 h | 6 |
尿液中去羟肌苷的回收率a | 18±8% | 6 |
参数 | >90(n = 12) | 60-90(n = 6) | 30-59(n = 6) | 10-29(n = 3) | 透析患者(n = 11) |
CLcr(mL/min) | 112 + 22 | 68 + 8 | 46 + 8 | 13 + 5 | ND |
CL/F(mL/min) | 2164 + 638 | 1566 + 833 | 1023 + 378 | 628 + 104 | 543 + 174 |
CLR(mL/min) | 485 + 164 | 247 + 153 | 100 + 44 | 20 + 8 | <10 |
T?(h) | 1.42 + 0.33 | 1.59 + 0.13 | 1.75 + 0.43 | 2.0 + 0.3 | 4.1 + 1.2 |
药物 | 去羟肌苷的剂量 | n | 去羟肌苷的 AUC(90%置信区间) | 去羟肌苷的 Cmax(90%置信区间) |
替诺福韦b,少量进食后c服用 300 mg,每日一次 | 服用替诺福韦前空腹 2 h 服用一次 400 mg | 26 | ↑?48%(31,67%) | ↑?48%(25,76%) |
替诺福韦b,少量进食后c服用 300 mg,每日一次 | 少量进食后与替诺福韦同服,单次400 mg | 25 | ↑?60%(44,79%) | ↑?64%(41,89%) |
替诺福韦b,少量进食后c服用 300 mg,每日一次 | 少量进食后与替诺福韦同服,单次200 mg | 33 | ↑16%(6,27%)d | ↓12%(-25,3%)d |
少量进食后与替诺福韦同服,单次250 mg | 33 | ←→(13,5%)e | ↓20%(-32,-7%)e | |
少量进食后与替诺福韦同服,单次325 mg | 33 | ↑13%(3,24%)e | ↓11%(-24,4%)e | |
药物 | 去羟肌苷的剂量 | n | 合用药物的 AUC | 合用药物的 Cmax |
环丙沙星,750 mg 单次剂量 | 400 mg 单次剂量 | 16 | ←→ | ←→ |
茚地那韦,800 mg 单次剂量 | 400 mg 单次剂量 | 23 | ←→ | ←→ |
酮康唑,200 mg单次剂量 | 400 mg 单次剂量 | 21 | ←→ | ←→ |
替诺福韦b,少量进食后c服用 300 mg,每日一次 | 在替诺福韦服用前空腹 2 h 服用,400 mg,单次给药 | 25 | ←→ | ←→ |
替诺福韦b,少量进食后c服用 300 mg,每日一次 | 少量进食后与替诺福韦同服,400 mg 单次剂量 | 25 | ←→ | ←→ |
药物 | 去羟肌苷剂量 | n | 去羟肌苷的 AUC(95% 置信区间) | 去羟肌苷的 Cmax(95% 置信区间) |
别嘌醇 | ||||
肾损害患者,300 mg/天 | 200 mg 单次剂量 | 2 | ↑?312% | ↑?232% |
健康志愿者,300 mg/天,7 天 | 400 mg 单次剂量 | 14 | ↑?113% | ↑69% |
更昔洛韦,1000mgq8 h,给予去羟肌苷 2 小时后服用 | 200mgq12 h | 12 | ↑111% | NA |
美沙酮,长期维持剂量 | 200 mg 单次剂量 | 16,10a | ↓57% | ↓66% |
替诺福韦 b,给予去羟肌苷 1 小时后服用 300 mg,每日一次 | 250c或 400 mg,每日一次,7 天 | 14 | ↑?44%(31,59%)d | ↑?28%(11,48%)d |
药物 | 去羟肌苷剂量 | n | 去羟肌苷的 AUC(95% 的置信区间) | 去羟肌苷的 Cmax(95% 的置信区间) |
环丙沙星,750mgq12 h,3 天,在给予去羟肌苷之前 2 小时服用 | 200mgq12 h,3 天 | 8b | ↓16% | ↓18% |
茚地那韦,800m 单次剂量,给予去羟肌苷的同时服用给予去羟肌苷 1 h 前服用 | 200 mg 单次剂量200 mg 单次剂量 | 1616 | ←→↓17%(-27,-7%)d | ←→↓13%(-28,5%)c |
酮康唑,200 mg/天,4 天,给予去羟肌苷 2 h 前服用 | 375mgq12 h,4 天 | 12e | ←→ | ↓12% |
洛哌丁胺,4mgq6 h,1 天 | 300 mg 单次剂量 | 12e | ←→ | ↓23% |
甲氧氯普胺,10 mg 单次剂量 | 300 mg 单次剂量 | 12e | ←→ | ↑13% |
雷尼替定,150 mg 单次剂量,给予去羟肌苷 2 h 前服用 | 375 mg 单次剂量 | 12e | ↑14% | ↑13% |
利福布丁,300 mg 或 600 mg/天,12 天 | 167 或 250mgq12 h,12 天 | 11 | ↑13%(-1,27%) | ↑17%(-4,38%) |
利托那韦,600mgq12 h,4 天 | 200mgq12 h,4 天 | 12 | ↓13%(0,23%) | ↓?16%(5,26%) |
司他夫定,40mgq12 h,4 天 | 100mgq12 h,4 天 | 10 | ←→ | ←→ |
磺胺甲基异恶唑,1000 mg 单次剂量 | 200 mg 单次剂量 | 8e | ←→ | ←→ |
甲氧苄啶,200 mg 单次剂量 | 200 mg 单次剂量 | 8e | ←→ | ↑?17%(-23,77%) |
齐多夫定,200mgq8 h,3 天 | 200mgq12 h,3 天 | 6e | ←→ | ←→ |
药物 | 去羟肌苷的剂量 | n | 合用药物的 AUC(95% 的置信区间) | 合用药物的 Cmax(95% 的置信区间) |
氨苯砜,100 mg 单次剂量 | 200mgq12 h,14 天 | 6a | ←→ | ←→ |
地拉韦啶,400 mg 单次剂量,给予去羟肌苷的同时服用给予去羟肌苷 1 h 前服用 | 125 或 200mgq12 h125 或 200mgq12 h | 12a12a | ↓?32%b↑20% | ↓?53%b↑?18% |
更昔洛韦,1000mgq8 h,给予去羟肌苷 2 h 后服用 | 200mgq12 h | 12a | ↓21% | NA |
奈费那韦,750 mg 单次剂量,给予去羟肌苷 1 h 前服用 | 200 mg 单次剂量 | 10a | ↑12% | ←→ |
雷尼替丁,150 mg 单次剂量,给予去羟肌苷 2 h 前服用 | 375 mg 单次剂量 | 12a | ↓16% | ←→ |
利托那韦,600mgq12 h,4 天 | 200mgq12 h,4 天 | 12 | ←→ | ←→ |
司他夫定,40mgq12 h,4 天 | 100mgq12 h,4 天 | 10a | ←→ | ↑17% |
磺胺甲恶唑,1000 mg 单次剂量 | 200 mg 单次剂量 | 8a | ↓???%(-17,-4%) | ↓??2%(-28,8%) |
替诺福韦 c,给予去羟肌苷 1 小时后服用 300 mg,每日一次 | 250d或 400 mg,每日一次,7 天 | 14 | ←→ | ←→ |
甲氧苄啶,200 mg 单次剂量 | 200 mg 单次剂量 | 8a | ↑?10%(-9,34%) | ↓22%(-59,49%) |
齐多夫定,200mgq8 h,3 天 | 200mgq12 h,3 天 | 6a | ↓10%(-27,11%) | ↓16.5%(-53,47%) |
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