作用机制艾司奥美拉唑属于取代苯并咪唑类抗酸分泌化合物,能通过特异性抑侧胃壁细胞表面的 H + /K + ATP 酶系统而抑制胃酸分泌。艾司奥美拉唑在胃壁细胞的酸性环境中转化为活性成份,即非手性磺酰胺。由于 H + /K + ATP 酶系统被认为是一种胃粘膜中的酸质子泵抑制剂,它能阻断胃酸生成的最后一步。这种作用呈剂量相关性,并可抑制基础胃酸分泌和任何原因引起的刺激性胃酸分泌。碳酸氢钠为抗酸药,既可以直接中和胃酸,缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸,又可以为艾司奥美拉唑提供碱性环境,缓冲胃酸对艾司奥美拉唑的作用,使艾司奥美拉唑在吸收之前不被胃酸分解,从而快速吸收和长久地抑制胃酸。药效学抗分泌活性健康受试者每日一次口服艾司奥美拉唑镁碳酸氢钠胶囊(20 mg/1100 mg)后抗分泌作用的药代动力学/药效学(PK/PD)研究结果如下表 1 所示。