盐酸格拉司琼注射液（四川太极）

是一种高选择性的 5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT₃受体而引起呕吐反射。

本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。

本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。