和悦（去氨加压素片）

（1）0.1 mg(按去氨加压素计为 0.089 mg) （2）0.2 mg(按去氨加压素计为 0.178 mg)

醋酸去氨加压素不可用于以下情形： － 习惯性或精神性烦渴症患者（尿量超过 40 毫升/千克/24 小时）； － 心功能不全或其他疾患需服用利尿剂的患者； － 中重度肾功能不全患者（肌酐清除率低于 50 毫升/分钟）； － 抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）患者； － 低钠血症患者； － 对醋酸去氨加压素或药物的其他成份过敏者。

据国外文献报道，口服醋酸去氨加压素的生物利用度在 0.08～0.16% 之间。血浆达峰浓 度约在 1～1.5 小时后出现；血浆达峰浓度（Cmax）和血药浓度-时间曲线下面积（AUC 值） 不随给药剂量成比例增加。分布容积为 0.2～0.3 升/千克。醋酸去氨加压素不能透过血脑屏 障。消除相半衰期平均在 2～3 小时。 对人体肝微粒体的体外研究显示，醋酸去氨加压素几乎不在肝脏中代谢。因此，醋酸 去氨加压素可能不在人体肝脏中进行代谢。 静脉注射后 24 小时内，尿液中检测到的醋酸去氨加压素为给药量的 45%。

该药含醋酸去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区 别，主要是对 1-半胱氨酸作脱氨基处理和以 8-D-精氨酸取代 8-L-精氨酸。这些结构改变后， 使临床剂量的醋酸去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。 毒性 若大量饮水，即使使用普通剂量也会引起水中毒。剂量范围从 0.3 微克/千克（静脉注 射给药）到 2.4 微克/千克（鼻腔内给药），曾导致成人和儿童出现低钠血症和抽搐；另一方 面，对 5 月龄婴儿鼻腔给药 40 微克或 5 岁儿童鼻腔给药 80 微克，均没有影响。对新生婴儿 肠外给药 4 微克，出现少尿症状和体重增加。 临床前安全性资料 醋酸去氨加压素的安全性监测过程和安全性概要未有异常发现。

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