合心爽（盐酸地尔硫卓片）

本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌，血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管，改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1. 对心绞痛的改善作用：

（1）本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。

（2）抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。

（3）扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2. 对高血压的改善作用：

（1）本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压，其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。

（2）本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。

（3）本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3. 对传导系统的影响：

本品对房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。

本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达 80%），有较强的首过效应，生物利用度为 40%。在体内代谢完全，仅 2-4% 原药由尿液排除。血浆蛋白结合率 70-80%。单次口服本品 30-120 mg，30-60 分钟后可在血浆中测出，2-3 小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期 3.5 小时。最小有效血药浓度 50-200 ng/mL。

致癌、致突变和生殖毒性作用

有报告大鼠服用本品 24 个月，小鼠服用本品 21 个月未发现致癌作用，体外细菌实验未发现致突变作用，动物实验证实本品对生育力无明显影响。