莎尔福（美沙拉秦灌肠液）

60 g：4 g

下列患者慎用本品：

美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响，具有清除活性氧自由基的功能，对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。

直肠给予本品后，美沙拉秦主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。

美沙拉秦的一般药代动力学特性:

吸收：

美沙拉秦在肠近端吸收最多，在肠末端吸收最少。

生物转化：

进入体循环之前，美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质 N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43% 的美沙拉秦和 78% 的 N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。

消除或排泄：

美沙拉秦及其代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便（大部分）、肾（20%-50%，与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少部分）排泄。尿中排泄以 N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约 1% 的美沙拉秦以 N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。

本品的药代动力学特性：

分布：

轻度到中度急性溃疡性结肠炎患者的影像学研究表明灌肠液在治疗开始时和 12 周后缓解期主要分布于直肠和乙状结肠中，另外有少量分布于结肠中。

吸收和消除：

在一项缓解期溃疡性结肠炎患者进行的试验中，在给药 11-12 个小时后美沙拉秦和 N-Z 酰-5-氨基水杨酸达到稳态血浆浓度，分别为 0.92pg/mL 和 1.62pg/mL。排泄率约为 13%（45 小时的测定值），多数（约 85%）以代谢物 N-乙酰-5-氨基水杨酸的形式消除。

患有慢性肠炎疾病的儿童使用本品进行治疗时，美沙拉秦和 N-乙酰、5-氨基水杨酸的稳态血浆浓度分别为 0.5-2.8 μg/mL 和 0.9-4.1 μg/mL。 

毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性（肾乳头坏死、近曲小管或整个肾单位上皮细胞损伤）。这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变致畸、致癌作用。